Ponesimod

別名:ACT-128800

Ponesimod (ACT-128800) is an orally active, selective sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1P1) immunomodulator with EC50 of 5.7 nM.

Ponesimod化学構造

CAS No. 854107-55-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(6)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S824101 DMSO] 92 mg/mL] false] Ethanol] 92 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.92%
99.92

Ponesimod関連製品

S1P Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
CHOK1 Function assay 90 mins Inhibition of S1PR1 (unknown origin) expressed in CHOK1 cells after 90 mins by beta-arresting recuitment assay, IC50=0.01259μM 30143424
CHO Function assay Agonist activity at human recombinant S1P1 receptor expressed in CHO cells by GTPgammaS binding assay, EC50=0.0097μM 20446681
CHO Function assay Agonist activity at human recombinant S1P3 receptor expressed in CHO cells by GTPgammaS binding assay, EC50=0.109μM 20446681
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生物活性

製品説明 Ponesimod (ACT-128800) is an orally active, selective sphingosine-1-phosphate receptor 1 (S1P1) immunomodulator with EC50 of 5.7 nM.
Targets
S1P1 receptor [1]
(In recombinant Chinese hamster ovary cells)
5.7 nM(EC50)
In Vitro
In vitro

Relative to the potency of S1P, the potency of ponesimod at human recombinant receptors was 4.4-fold higher for S1P1 and 150-fold lower for human S1P3. Therefore, ponesimod was ∼650-fold more selective for human S1P1 over S1P3 than the natural ligand[1].

Kinase Assay GTPγS Binding Assay
GTPγS binding assays use membrane preparations of cells expressing recombinant S1P receptors of human, rat, or mouse origin. EC50 values were determined using IC50 Witch. Results were expressed as EC50 using the maximal response generated by S1P (percentage effect of maximal response) as an external maximum and solvent as minimum. Data are expressed as nanomoles of EC50 (geometric mean, geometric standard deviation).
In Vivo
In Vivo

Ponesimod is a new, potent, and selective S1P1 receptor agonist with pharmacokinetic properties allowing rapid restoration of lymphocyte count in peripheral blood upon discontinuation. Ponesimod prevents edema formation, inflammatory cell accumulation, and cytokine release in the skin of mice with delayed-type hypersensitivity. Ponesimod also prevents the increase in paw volume and joint inflammation in rats with adjuvant-induced arthritis. Selective activation of S1P1 using ponesimod leads to blood lymphocyte count reduction and prevention in models of lymphocyte-mediated tissue inflammation. It has the potential to be as effective in animal models of autoimmunity and human autoimmune disease via its effect on T and B cell blood count. Thus, ponesimod may represent a new therapeutic option for the treatment of autoimmune diseases[1].

Ponesimod is eliminated within 1 week of discontinuation and its pharmacological effects are rapidly reversible [2].

動物実験 動物モデル Male Wistar rats; Female BALB/c mice
投与量 5 to 10 ml/kg(Rats); 5 ml/kg(Mice)
投与経路 Oral administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05552196 Completed
Healthy
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
October 18 2022 Phase 1
NCT02029482 Completed
Safety and Tolerability
Actelion
April 2010 Phase 1
NCT02223832 Completed
Healthy
Actelion
February 2009 Phase 1

化学情報

分子量 460.97 化学式

C23H25ClN2O4S

CAS No. 854107-55-4 SDF Download Ponesimod SDFをダウンロードする
Smiles CCCN=C1N(C(=O)C(=CC2=CC(=C(C=C2)OCC(CO)O)Cl)S1)C3=CC=CC=C3C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 92 mg/mL ( (199.57 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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