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JTE 013

JTE 013 is a potent and selective S1P2 antagonist with IC50 of 17.6 nM.

JTE 013化学構造

CAS No. 383150-41-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 85500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（9）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S718201 DMSO] 81 mg/mL] false] Ethanol] 34 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.99%
99.99

JTE 013関連製品

シグナル伝達経路

S1P Receptor Signaling Pathways

S1P Receptorシグナル伝達経路

S1P Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 JTE 013 is a potent and selective S1P2 antagonist with IC50 of 17.6 nM.
Targets
S1PR2(human) [1]
(in CHO cells)		 S1PR2(rat) [1]
(in CHO cells)
17 nM 22 nM
In Vitro
In vitro JTE-013 reverses the inhibitory effects of S1P2 signaling on cell migration of vascular ECs and smooth muscle cells. It regulates endothelial tight junctions and barrier function in vitro. Blockage of S1P2 signaling by JTE-013 significantly enhances the effects of S1P on the increase of TEER, an in vitro measurement of endothelial integrity, as well as the formation of TJs in senescent ECs[2].
細胞実験 細胞株 Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)
濃度 0.01, 0.1, 1 μM
反応時間 10 min
実験の流れ

HUVECs preincubated with various concentrations of JTE-013 for 10 min are allowed to migrate for 4 h toward the lower chamber where the indicated concentrations of Sph-1-P are placed. The migrated cells on the lower side of the filter are fixed, stained, and counted.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot SK1 / SK2 22095950
In Vivo
In Vivo JTE-013 inhibition of S1P2 significantly inhibits microvascular permeability in an in vivo animal model[2]. JTE-013 modulates the responses of brain endothelium by inhibiting cerebrovascular permeability, the development of intracerebral heamorrhage, and neurovascular injury in an experimental model of stroke. JTE-013 reduced mast cell activation, airway infiltration, and the serum levels of histamine and several cytokines in vitro and in vivo studies. In a murine model, JTE-013 suppresses streptozotocin-induced blood glucose increases, pancreatic b cell apoptosis, and the incidence of diabetes. In a New Zealand obese diabetic mouse model under high-fat diet conditions, it protected pancreatic b cells. Treatment with JTE-013 also reduces plasma levels of IL-1b and IL-18 (endotoxin-induced inflammatory cytokines) in ApoE−/− mice and S1P2 gene deficiency reduces atherosclerosis. The compound offers a novel means of treating inflammatory disorders, such as, atherosclerosis and sepsis[3].
動物実験 動物モデル Mice(C57BL/6×129Sv genetic background)
投与量 1.2 mg/kg
投与経路 i.p

化学情報

分子量 408.29 化学式

C17H19Cl2N7O
CAS No. 383150-41-2 SDF Download JTE 013 SDFをダウンロードする
Smiles CC1=NN(C2=C1C(=CC(=N2)NNC(=O)NC3=CC(=NC(=C3)Cl)Cl)C(C)C)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (198.38 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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