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Pitolisant hydrochloride

別名：Tiprolisant hydrochloride, BF-2649 HCl

Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) acts as a high-affinity competitive antagonist (Ki=0.16 nM) and as an inverse agonist (EC50=1.5 nM) at the human histamine H3 receptor subtype.

Pitolisant hydrochloride化学構造

CAS No. 903576-44-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 28500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S592601 DMSO] 66 mg/mL] false] Water] 66 mg/mL] false] Ethanol] 66 mg/mL] false 純度： 99.96%
99.96

Pitolisant hydrochloride関連製品

シグナル伝達経路

Histamine Receptor Signaling Pathways

Histamine Receptorシグナル伝達経路

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Pitolisant (Tiprolisant, BF-2649) acts as a high-affinity competitive antagonist (Ki=0.16 nM) and as an inverse agonist (EC50=1.5 nM) at the human histamine H3 receptor subtype.
Targets
H3 receptor [1]
0.16 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Pitolisant shows high selectivity for H3 receptors compared with the other histamine receptor subtypes (H1, H2, and H4 subtypes) and shows a lack of interaction with other human receptors or channels[1].
In Vivo
In Vivo In animal experiments, pitolisant increases histaminergic and noradrenergic neuron activity, increases wakefulness at the expense of slow wave and rapid eye movement sleep, has low abuse potential, and has no effect on mechanical or thermal pain thresholds[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05458128 Active not recruiting
Idiopathic Hypersomnia|Excessive Daytime Sleepiness
Harmony Biosciences LLC
 August 19 2022 Phase 3
NCT02929342 Completed
Healthy Volunteers
Bioprojet
 July 2016 Phase 1
NCT02611687 Active not recruiting
Narcolepsy With Cataplexy|Narcolepsy Without Cataplexy
Bioprojet
 June 6 2016 Phase 3

化学情報

分子量 332.31 化学式

C17H27Cl2NO
CAS No. 903576-44-3 SDF --
Smiles C1CCN(CC1)CCCOCCCC2=CC=C(C=C2)Cl.Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (198.6 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 66 mg/mL

Ethanol : 66 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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