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Pexidartinib (PLX3397)

Pexidartinib (PLX3397) is an oral, potent multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor of CSF-1R, Kit (c-Kit), and FLT3 with IC50 of 20 nM, 10 nM and 160 nM, respectively. Pexidartinib (PLX3397) induces apoptosis and necrosis with antitumor activity. Phase 3.

Pexidartinib (PLX3397)化学構造

CAS No. 1029044-16-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 41500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 71500 国内在庫あり
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JPY 295500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

CSF-1R Signaling Pathways

CSF-1Rシグナル伝達経路

CSF-1R阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
4T1 cells Cell viability assay 0.01-100 ng/mL 24 h Treatment with Pexidartinib (0.01-100 ng/mL) for 24 hours did not significantly affect murine 4T1 carcinoma cell number in vitro as measured by crystal violet stain. 30936739
Caco-2 cells Cytotoxicity assay 48 h IC50 = 5.43 μM ChEMBL
Caco-2 cells Cell Viability Assay 48 h CC50 = 41.53 μM ChEMBL
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生物活性

製品説明 Pexidartinib (PLX3397) is an oral, potent multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor of CSF-1R, Kit (c-Kit), and FLT3 with IC50 of 20 nM, 10 nM and 160 nM, respectively. Pexidartinib (PLX3397) induces apoptosis and necrosis with antitumor activity. Phase 3.
Targets
Kit [1]
(Cell-free assay)		 CSF-1R [1]
(Cell-free assay)		 Flt3 [1]
(Cell-free assay)
10 nM 20 nM 160 nM
In Vitro
In vitro

In M-NFS-60, Bac1.2F5 and M-07e cells, Pexidartinib inhibits the CSF1-dependent proliferation with IC50 of 0.44 μM, 0.22 μMand 0.1 μM, respectively. [1]
Kinase Assay Kinase assay
PLX3397 is identified as a potent CSF-1R and c-KIT kinase inhibitor by using a Scaffold- and X-ray structure-based discovery approach. The IC50 data are from SelectScreen™ profiling service.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-c-Jun / c-Jun / p-ERK / ERK / p-MEK / MEK / p-CSF1R / CSF1R p-c-KIT (Y703) / p-FMS (Y546) / p-AKT (S473) / pS6 (S235-236) / p-ERK 28932635
In Vivo
In Vivo

In MMTV-PyMT mice, Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.) significantly inhibits both steady-state and PTX-induced tumor infiltration by CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+. Pexidartinib/PTX therapy also results in a significant reduction in CD31+ vessel density within mammary tumors, paralleling induction of apoptosis and necrosis. [1]

In C57 mice bearing GL261 tumors, Pexidartinib (p.o.) inhibits glioblastoma invasion. [2]

In cmo mice, PLX3397 significantly attenuates autoinflammatory disease by decreasing the erosive bone lesions in tails and paws and the levels of circulating MIP-1α. [3]

In mice bearing B16F10 melanomas, Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.) enhances CD8-mediated immunotherapy of melanoma. [4]
動物実験 動物モデル MMTV-PyMT mice
投与量 40 mg/kg/day
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04703322 Recruiting
Tenosynovial Giant Cell Tumor
Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo
 March 15 2021 Phase 2
NCT04635111 Recruiting
Hepatotoxicity|Tenosynovial Giant Cell Tumor
Daiichi Sankyo
 January 7 2021 --
NCT04488822 Active not recruiting
Tenosynovial Giant Cell Tumor
Daiichi Sankyo Co. Ltd.|Daiichi Sankyo
 September 25 2020 Phase 3
NCT04223635 Completed
Moderate Hepatic Impairment
Daiichi Sankyo
 January 7 2020 Early Phase 1
NCT03291288 Completed
Drug Interaction Potential
Daiichi Sankyo
 February 26 2018 Phase 1

化学情報

分子量 417.81 化学式

C20H15ClF3N5
CAS No. 1029044-16-3 SDF Download Pexidartinib (PLX3397) SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=NC=C1CC2=CNC3=C2C=C(C=N3)Cl)NCC4=CN=C(C=C4)C(F)(F)F
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 84 mg/mL ( (201.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
I am going to use PLX3397 for mice experiment. but I am not sure how to dissolve it, could you tell me the detail?

回答
S7818 Pexidartinib (PLX3397) can dissolve in 5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 10mg/ml.

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