Peramivir Trihydrate

別名：BCX-1812, RWJ-270201, S-021812

製品コード：S2716 純度：100%

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) is a trihydrate of the anti-infection agent peramivir which is a transition-state analogue and a potent, specific influenza viral neuraminidase inhibitor with an IC50 of median 0.09 nM.

CAS No. 1041434-82-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 25500	国内在庫あり
10mg	JPY 48000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S271601 5%TFA] 3 mg/mL] false] DMSO] 0.2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 100%

100

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Neuraminidase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) is a trihydrate of the anti-infection agent peramivir which is a transition-state analogue and a potent, specific influenza viral neuraminidase inhibitor with an IC50 of median 0.09 nM.

In Vivo
In Vivo	Peramivir protects mice against severe disease outcomes following infection with highly pathogenic avian influenza and multi-dose treatment was efficacious in ferrets. ^[1] Peramivir combined with Oseltamivir perform better than suboptimal doses of each compound alone to treat influenza infections in mice. ^[2] Peramivir (30 mg/kg) is effective in promoting the survival of mice infected with systemically replicating H5N1 virus. ^[3] Peramivir is 30% protective against H1N1 virus in mice at 0.5 mg/kg/d, but ineffective at lower doses when used as monotherapy. Peramivir combined with favipiravir increases the numbers of survivors by 10-50% when the 0.025 mg/kg/d, 0.05 mg/kg/d, and 0.1 mg/kg/d doses of Peramivir are combined with 20 mg/kg/d Favipiravir and when all doses of Peramivir are combined with 40 mg/kg/d Favipiravir. Peramivir combined with favipiravir results in an increase in lifespan, improved body weight and significant reductions in lung hemorrhage score and lung weight in H1N1 infected mice. ^[4] Peramivir (1 mg/kg/d) combined with Rimantadine (5 mg/kg/d and 10 mg/kg/d) produces weight losses of 1.69 and 0.69, respectively, whereas the combination of 3.0 mg/kg/d Peramivir with 10 and 30 mg/kg/d Rimantadine does not show any weight loss in sub-lethal influenza A (H3N2) virus mouse model. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02635724	Completed	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals	December 2015	Phase 3
NCT02369159	Completed	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals	March 11 2015	Phase 3
NCT01224795	Terminated	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals\|Department of Health and Human Services	October 2010	Phase 3
NCT01146353	Withdrawn	Influenza\|Renal Failure	Midwestern University\|Northwestern University\|BioCryst Pharmaceuticals	February 2010	--
NCT01063933	Withdrawn	Influenza	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)		Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Yun NE, et al. Virology, 2008, 374(1), 198-209. [2] Smee DF, et al. Antiviral Res, 2010, 88(1), 38-44. [3] Boltz DA, et al. Antiviral Res, 2008, 80(2), 150-157. [4] Tarbet EB, et al. Antiviral Res, 2012, 94(1), 103-110. [5] Bantia S, et al. Antiviral Res, 2010, 88(3), 276-280. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	382.45	化学式	C₁₅H₂₈N₄O₄.3H₂O
CAS No.	1041434-82-5	SDF	Download Peramivir Trihydrate SDFをダウンロードする
Smiles	CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL ( (0.52 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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