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Paritaprevir (ABT-450)

Paritaprevir (ABT-450) is a nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor.

Paritaprevir (ABT-450)化学構造

CAS No. 1216941-48-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

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99.97

Paritaprevir (ABT-450)関連製品

シグナル伝達経路

HCV Protease Signaling Pathways

HCV Proteaseシグナル伝達経路

HCV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Paritaprevir (ABT-450) is a nonstructural (NS) protein 3/4A protease inhibitor.
Targets
HCV genotype 1b [1]
(in replicon cell culture assays)		 HCV genotype 1a [1]
(in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50) 1 nM(EC50)
In Vitro
In vitro Paritaprevir inhibits p-glycoprotein (p-gp) in vitro[1]. ABT-450 is an efficacious inhibitor of HCV NS3/4A protease, with 50% effective concentration values of 1.0, 0.21, 5.3, 19, 0.09, and 0.69 nM against stable HCV replicons with NS3 protease from genotypes 1a, 1b, 2a, 3a, 4a, and 6a, respectively. The CC50 of ABT-450 is more than 37 μM, resulting in an in vitro selectivity index of ≥37,000-fold. ABT-450 demonstrates activity across multiple HCV genotypes, with an EC50 of 5.3 nM against the genotype 2a JFH-1 subgenomic replicon[2].
In Vivo
In Vivo After oral administration, paritaprevir reaches maximum concentrations in a mean of 4-5 h with increases in exposure more than dose proportional. Absolute bioavailability is about 50% after administering with food. It displays high (about 97-99.9 %) plasma protein binding and has apparent volumes of distribution of 16.7L. Paritaprevir metabolism occurs via CYP3A4 (predominantly) and CYP3A5[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02581020 Completed
Hepatitis C Virus
AbbVie
 January 14 2016 --
NCT02534870 Completed
Healthy Volunteer
AbbVie
 September 2015 Phase 1
NCT02734173 Completed
Hepatitis C
Ottawa Hospital Research Institute|AbbVie
 July 2015 Phase 4
NCT01911845 Completed
Chronic Hepatitis C Infection|Chronic Hepatitis C
AbbVie
 April 2013 Phase 2

化学情報

分子量 765.88 化学式

C40H43N7O7S
CAS No. 1216941-48-8 SDF --
Smiles CC1=CN=C(C=N1)C(=O)NC2CCCCCC=CC3CC3(NC(=O)C4CC(CN4C2=O)OC5=NC6=CC=CC=C6C7=CC=CC=C75)C(=O)NS(=O)(=O)C8CC8
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (130.56 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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