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Lomibuvir (VX-222)

別名：VCH-222

Lomibuvir (VX-222, VCH-222) is a novel, potent and selective inhibitor of HCV polymerase with IC50 of 0.94-1.2 μM, 15.3-fold less effective for mutant M423T, and 108-fold less effective for mutant I482L. Phase 2.

Lomibuvir (VX-222)化学構造

CAS No. 1026785-59-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S148001 DMSO] 89 mg/mL] false] Ethanol] 89 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.66%
99.66

Lomibuvir (VX-222)関連製品

シグナル伝達経路

HCV Protease Signaling Pathways

HCV Proteaseシグナル伝達経路

HCV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Lomibuvir (VX-222, VCH-222) is a novel, potent and selective inhibitor of HCV polymerase with IC50 of 0.94-1.2 μM, 15.3-fold less effective for mutant M423T, and 108-fold less effective for mutant I482L. Phase 2.
特性 A novel, potent and selective inhibitor of non-nucleoside polymerase, specifically the HCV RNA-dependent RNA polymerase.
Targets
HCV NS5B 1a [1] HCV NS5B 1b [1]
0.94 μM 1.2 μM
In Vitro
In vitro VX-222 binds to the thumb II allosteric pocket of the HCV RNA-dependent RNA polymerase. VX-222 exhibits non-competitive and selective inhibition in HCV NS5B of genotype 1a and 1b, with IC50 of 0.94 and 1.2 μM, respectively. VX-222 selectively inhibits the replication of subgenomic HCV genotype 1a and 1b with an EC50 of 22.3 and 11.2 nM, respectively. [1] Similarly, a recent study shows that VX-222 inhibits the 1b/Con1 HCV subgenomic replicon, with an EC50 of 5 nM. VX-222 preferentially inhibits primer-dependent RNA synthesis, showing only a modest or no effect on de novo-initiated RNA synthesis. [2]
Kinase Assay Anti-NS5B activity assay
The inhibitory effect of VX-222 on HCV NS5B activity is measured by evaluating the amount of radiolabeled UTP incorporated by the C-terminal ∆21 truncated version of enzyme in a newly synthesized RNA using a homopolymeric RNA template / primer namely poly rA / oligo dT. Quantitative detection of incorporated radioactivity is done using a liquid scintillation counter. The in vitro kinetics of inhibition of HCV NS5B from genotype 1b strain BK by VX-222 are determined using the C-terminal ∆21 truncated version of NS5B. VX-222 (1 to 1.5 μM) is tested in the presence of 10 to 75 μM nonradioactive UTP mixed with 0.89 to 6.70 μCi of [α-33P]-labeled UTP. RNA-dependent-RNA polymerase reactions are allowed to proceed for 18 min at 22 °C.
細胞実験 細胞株 Huh7.5 cells
濃度 0.01 nM -10 μM
反応時間 48 hours
実験の流れ Huh7.5 cells harboring HCV RNA replicons are trypsinized and plated into 48-well plates at a concentration of 4 × 104 cells/well. The next day the medium is changed and VX-222 is added in 200 μL of complete medium. After 48 hours, total RNA is extracted and viral RNAs are quantified by real-time reverse transcription-PCR (RT-PCR). The effective drug concentrations that reduced HCV RNA replicon levels by 50% (EC50) are calculated by nonlinear regression analysis with log curve fitting.
In Vivo
In Vivo In rats and dogs, VCH-222 displays fine pharmacokinetic profile, including low total body clearance and excellent oral bioavailability (greater than 30%) and good ADME properties. VCH-222 is biotransformed by several enzymes (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3) and is predicted to be actively transported in liver and excreted mainly intact in bile or as glucuronide adducts. [3]
動物実験 動物モデル Rats or dogs
投与量 5 mg/kg for rats or 10 mg/kg for dogs
投与経路 By oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00958152 Completed
Hepatitis C
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
 August 2009 Phase 1

化学情報

分子量 445.61 化学式

C25H35NO4S
CAS No. 1026785-59-0 SDF Download Lomibuvir (VX-222) SDFをダウンロードする
Smiles CC1CCC(CC1)C(=O)N(C2CCC(CC2)O)C3=C(SC(=C3)C#CC(C)(C)C)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 89 mg/mL ( (199.72 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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