Pretomanid (PA-824)

製品コード：S1162 純度：99.99%

PA-824 is an anti-tuberculosis drug for tuberculosis with MIC less than 2.8 μM.Phase 2.

CAS No. 187235-37-6

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 40800	国内在庫あり
5mg	JPY 36800	国内在庫あり
10mg	JPY 46800	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S116201 DMSO] 72 mg/mL] false] Ethanol] 16 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.99%

99.99

Pretomanid (PA-824)関連製品

関連ターゲット	tuberculosis	もっと見る
関連製品	Berberine BTZ043 Racemate Teicoplanin Ornidazole Skatole Berberine Sulfate Pipemidic acid Ceftiofur PBTZ169 Aminothiazole Furagin Furaltadone HCl Nimorazole Trigonelline Hydrochloride Methyl α-D-mannopyranoside Artemisic acid Pefloxacin Mesylate Protionamide 6-Methoxydihydrosanguinarine	もっと見る
関連化合物ライブラリー	Anti-infection Compound Library Antibiotics compound Library Antiviral Compound Library Anti-parasitic Compound Library Gut Microbial Metabolite Library	もっと見る

Bacterial阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

PA-824 is an anti-tuberculosis drug for tuberculosis with MIC less than 2.8 μM.Phase 2.

特性

An experimental anti-tuberculosis drug.

Targets

tuberculosis ^[1]

In Vitro
In vitro	In vitro, PA-824 exhibits the high activity against multidrug-resistant clinical isolates from Asia (India and South Korea) and from throughout the United States (MIC < 1 μg/ml) and is equally active against the drug-sensitive and multidrug-resistant isolates of M. tuberculosis (MICs range, 0.039 to 0.531 μg/ml). ^[1] A recent study shows that single-nucleotide polymorphisms of PA-824 resistance genes (fgd1 [Rv0407] and ddn [Rv3547]) don't significantly affect the PA-824 MICs (≤ 0.25 μg/ml). ^[2]
細胞実験	細胞株	M. tuberculosis H37Rv
	濃度	2.0 μg/mL - 8.0 pg/mL
	反応時間	21 days
	実験の流れ	A method is used to determine the MICs by a microdilution plate assay by using M. tuberculosis H37Rv. INH is dissolved in sterile, double-distilled water at a stock concentration of 500 μg/ml. PA-824 is dissolved in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) to a stock concentration of 100 μg/ml. A 1:2 dilution series of both compounds is made in a separate 96-well microtiter plate by using the same diluents. The interior 60 wells of a 96-well round-bottom microtiter assay plate are seeded with 98 μl of bacterial suspension. Two microliters of each drug is transferred to the assay plate wells containing bacteria. The final concentrations of INH in the wells range from 10.0 to 0.039 μg/mL; the final concentrations of PA-824 range from 2.0 μg/mL to 8.0 pg/mL. The assay plates are incubated at 37 °C for at least 21 days and are observed every 3 to 4 days to evaluate changes in growth. Inhibition of growth is determined both by visual examination and with a spectrophotometer at an OD600.

In Vivo
In Vivo	In the rapid tuberculosis mouse model, PA-824 shows significant anti-microbial activity in a dose-dependent manner: at 50 mg/kg, PA-824 in MC produces a more than 1-log reduction of the CFU in the lungs; at 100 mg/kg it produces about a 2-log reduction, and at 300 mg/kg it produces a 3-log reduction. Furthermore, long-term treatment of PA-824 at 100 mg/kg in cyclodextrin/lecithin also leads to the reduction of the bacterial load below 500 CFU in the lungs and spleen. ^[1] PA-824 exhibits time-dependent anti-microbial activity in a murine model of tuberculosis with a maximal observed bactericidal effect of 0.1 log CFU/day over 24 days. ^[3]
動物実験	動物モデル	Gamma interferon gene-disrupted (GKO) mice are infected via a low-dose aerosol exposure to M. tuberculosis Erdman.
	投与量	≤300 mg/kg
	投与経路	Administered via p. o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02333799	Completed	Pulmonary Tuberculosis	Global Alliance for TB Drug Development	March 2015	Phase 3
NCT01674218	Completed	Tuberculosis	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	September 2012	Phase 1
NCT01768273	Completed	Tuberculosis	Global Alliance for TB Drug Development	December 2009	Phase 1
NCT03202693	Completed	Tuberculosis	Global Alliance for TB Drug Development	March 2006	Phase 1

参考
[1] Lenaerts AJ, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2005, 49(6), 2294-2301. [2] Feuerriegel S, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(12), 5718-5722. [3] Ahmad Z, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2011, 55(1), 239-245.

参考

化学情報

分子量	359.26	化学式	C₁₄H₁₂F₃N₃O₅
CAS No.	187235-37-6	SDF	Download Pretomanid (PA-824) SDFをダウンロードする
Smiles	C1C(COC2=NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (200.41 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):