ホームページ GPCR & G Protein S1P Receptor modulator Ozanimod For research use only.

Ozanimod

別名：RPC1063

Ozanimod is a selective oral S1P Receptor 1 modulator. Phase 3.

Ozanimod化学構造

CAS No. 1306760-87-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例（7）

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シグナル伝達経路

S1P Receptor Signaling Pathways

S1P Receptorシグナル伝達経路

S1P Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Ozanimod is a selective oral S1P Receptor 1 modulator. Phase 3.
Targets
S1P1R [1]
(Cell-free assay)		 S1P5R [1]
(Cell-free assay)
0.41 nM(EC50) 11 nM(EC50)
In Vitro
In vitro

In S1P1R-HEK293T cells, Ozanimod induces sustained S1P1R internalization and degradation. [1]
Kinase Assay In vitro pharmacology assays
Cell signaling assays used the LiveBLAzer-FRET B/G assay to detect cAMP (S1P1R) or β-arrestin signaling (S1P4R). Assays are performed in 384-well plates in triplicate according to manufacturer directions. Compound stocks are stored at 10 mM in 100% DMSO at -80°C, and initially diluted 1:10 with 20% (2-hydoxypropyl)-β-cyclodextrin. A 10-point dose response curve is generated at 40-times the final assay concentration in 10 mM Hepes pH 7.4, containing 0.1% Pluronic F-127. For the S1P1R assay, 80 μM forskolin is included in the diluent. Briefly, 104 cells/well are incubated with a dose response of ligand at 37°C for 4 hrs. CC4-AM substrate and probenecid are added and incubated at 37°C for a further 2 hrs and analyzed with a SpectramaxM5. For S1P1R cAMP assays, data is normalized to the maximum fluorescence generated by 2 μM forskolin. For GTPγS binding assays, 1-5μg/well of membrane protein is incubated with 10 μM GDP, 100-500 μg/well Wheat Germ Agglutinin PVT SPA beads in 50 mM HEPES, 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 20 μg/ml saponin and 0.1% fatty acid free BSA for 15 minutes in 96-well plates. After the addition of compound and 200 pM GTP [35S] 1250Ci/mmol), the plates are incubated for 120 minutes and centrifuged at 300g for 5 minutes. Radioactivity is detected with a TopCount Instrument. All data is fit with a four parameter variable slope non-linear regression (GraphPad Prism) to generate half-maximal effective concentration (EC50) and maximum efficacy relative to S1P.
細胞実験 細胞株 HEK293T cells
濃度 1 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

Cells expressing S1P1 receptors were incubated with vehicle control or 1 μM RPC1063 for 1 h.
In Vivo
In Vivo

In vivo, Ozanimod shows high oral bioavailability and volume of distribution. In a MOG-induced EAE mouse model, Ozanimod (3 mg/kg, p.o.) suppresses clinical symptoms. In a rat TNBS model of inflammatory bowel disease, Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.) inhibits clinical and histological disease scores. In a Naïve CD4+CD45Rbhi T cell adoptive transfer model, Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.) also significantly reduced disease severity as assessed by measuring the degree of inflammation, gland loss, hyperplasia, neutrophil infiltrate and mucosal thickness. [1]
動物実験 動物モデル MOG-induced EAE model in C57Bl6 mice, TNBS model of inflammatory bowel disease in male Sprague Dawley rats, and Na飗e CD4+CD45Rbhi T cell adoptive transfer model in SCID mice
投与量 0.1-3 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06408259 Not yet recruiting
Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting
Celgene
 July 9 2024 Phase 3
NCT06334094 Not yet recruiting
Multiple Sclerosis
The University of Texas at Dallas|Texas Institute for Neurological Disorders
 June 1 2024 Phase 4
NCT06188637 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis
Geert D''Haens|Bristol-Myers Squibb|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
 March 1 2024 Phase 4
NCT05470985 Recruiting
Crohn Disease
Bristol-Myers Squibb
 August 22 2023 Phase 2|Phase 3
NCT05811416 Recruiting
Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS)
Bristol-Myers Squibb
 June 14 2023 --

化学情報

分子量 404.46 化学式

C23H24N4O3
CAS No. 1306760-87-1 SDF Download Ozanimod SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NC(=NO2)C3=C4CCC(C4=CC=C3)NCCO)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 40 mg/mL ( (98.89 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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