OC000459

製品コード：S2822 純度：99.5%

OC000459 is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist with IC50 of 13 nM. Phase 2.

CAS No. 851723-84-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 46800	国内在庫あり
10mg	JPY 63400	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S282201 DMSO] 4 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.5%

99.5

OC000459関連製品

関連製品	Fasiglifam(TAK-875) Hemihydrate GW9508 ONC212 AH7614 JMS-17-2 3-chloro-5-hydroxybenzoic Acid AZD1981 GSK1292263 6-OAU	もっと見る
関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Bioactive Compound Library-I Exosome Secretion Related Compound Library Human Hormone Related Compound Library	もっと見る

GPR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

OC000459 is a potent and selective D prostanoid receptor 2 (DP2) antagonist with IC50 of 13 nM. Phase 2.

Targets

DP2 ^[1]

13 nM

In Vitro
In vitro	OC000459 inhibits the binding of [³H]PGD2 to membranes from CHO cells transfected with human DP2 with K_i of 13 nM. OC000459 also displaces [³H]PGD2 from membranes from human Th2 lymphocytes with K_i of 4 nM. OC000459 antagonizes PGD2-mediated calcium mobilization in a concentration-dependent manner with IC50 of 28 nM in intact CHO cells expressing DP2. OC000459 inhibits chemotaxis of human Th2 cells in response to PGD2 (10 nM) with IC50 of 28 nM. OC000459 (< 3 μM) antagonizes the effect of PGD2 competitively in both the isolated leukocyte preparation and heparinized human whole blood. OC000459 inhibits eosinophil shape change responses to DK-PGD2 with IC50 of 11 nM. OC000459 (1 μM) inhibits the activation of Th2 cells and eosinophils in response to mast cell supernatants. ^[1]

In Vivo
In Vivo	OC000459 administrated at doses of 2 mg/kg p.o. in the Sprague-Dawley rats shows plasma half-life of 2.9 hours, time that maximal plasma concentration is achieved of 1.3 hours, maximal plasma concentration achieved is 1.54 μg/mL. OC000459 orally administrated 0.5 hour before injection of DK-PGD2 leads to a dose-dependent reduction in blood eosinophilia with ED50 of 0.04 mg/kg in rats. OC000459 orally administrated 0.5 hour before injection of DK-PGD2 also leads to a dose-dependent inhibition eosinophil accumulation ED50 of 0.01 mg/kg in rats. ^[1] OC000459 (200 mg twice daily for 28 days) administrated in patients with moderate persistent asthma shows improvement in quality of life as analysed for both the Full Analysis (FA) population and the Per Protocol (PP) population. In those patients, OC000459 improves the night-time symptom scores, reduces the geometric mean sputum eosinophil count and respiratory infections. ^[2] OC000459 (200 mg twice daily) treatment inhibits the later asthmatic responses and the post allergen increase in sputum eosinophils in steroid naive asthmatic patients. ^[3]
動物実験	動物モデル	Sprague-Dawley rats
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	Orally

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02560610	Completed	Severe Eosinophilic Asthma	Chiesi Farmaceutici S.p.A.\|Atopix Therapeutics Ltd.	September 2016	Phase 2
NCT01056783	Completed	Eosinophilic Esophagitis	Oxagen Ltd	August 2010	Phase 2
NCT01056575	Completed	Healthy Volunteers	Oxagen Ltd	February 2010	Phase 1
NCT01448902	Completed	Allergic Rhinitis	Oxagen Ltd	March 2007	Phase 2
NCT00290381	Completed	Allergic Rhinitis	Trevor Hansel\|Oxagen Ltd\|Imperial College London		Phase 1\|Phase 2

参考
[1] Pettipher R, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(2), 473-482. [2] Barnes N, et al. Clin Exp Allergy, 2012, 42(1), 38-48. [3] Singh D, et al. Eur Respir J, 2012 Apr 10.

参考

化学情報

分子量	348.37	化学式	C₂₁H₁₇FN₂O₂
CAS No.	851723-84-7	SDF	Download OC000459 SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C2=C(N1CC(=O)O)C=CC(=C2)F)CC3=NC4=CC=CC=C4C=C3
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 4 mg/mL ( (11.48 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):