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ONC212

ONC212, a fluorinated-ONC201 analogue, is a selective agonist of GPR132. ONC212 is broadly efficacious across most solid tumors and hematological malignancies in the low nanomolar range and has robust anti-leukemic activity.

ONC212化学構造

CAS No. 1807861-48-8

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（4）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S867301 DMSO] 88 mg/mL] false] Ethanol] 88 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.87%
99.87

ONC212関連製品

GPR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ONC212, a fluorinated-ONC201 analogue, is a selective agonist of GPR132. ONC212 is broadly efficacious across most solid tumors and hematological malignancies in the low nanomolar range and has robust anti-leukemic activity.
In Vitro
In vitro ONC212 shows an anti-proliferative effect in a large panel of pancreatic cancer cell lines with ONC212 having at least a ten-fold increased potency than ONC201. ONC212 induces apoptosis earlier and at lower concentrations than ONC201 in sensitive pancreatic cancer cell lines[1]. ONC212 exerts potent and prominent apoptogenic effects on acute myeloid leukemia (AML) and mantle cell lymphoma (MCL) cell lines (e.g., ED50s of 141.0 nM in p53 wild-type OCI-AML3 cells, 105.7 nM in MOLM13 cells, and 265.2 nM in p53-null JeKo-1 cell lines). Time course analysis of apoptosis in OCI-AML3 cells shows that ONC212 takes more than 36 hours to start to induce apoptosis[2]. ONC212 significantly induces Sub-G1 apoptotic cells and/or cell cycle arrest[4].
細胞実験 細胞株 PANC-1 and HPAF-Ⅱ cells
濃度 5 µM or 20 µM
反応時間 72 h
実験の流れ

Colony formation assays are performed by seeding 0.2 × 106 cells/well in a 6-well plate and treatment with indicated doses of ONC201 or ONC212. At 72 hours post-treatment, cells are harvested and 500 cells per treatment group are plated in drug-free media in triplicate for colony formation. Colonies are stained with 0.25% crystal violet on Day 10, imaged, counted and reported as number of colonies ± SEM.
In Vivo
In Vivo ONC212 shows improved efficacy in melanoma and hepatocellular carcinoma xenograft models[1]. ONC212 has a broad therapeutic window, an acceptable PK profile, and is orally well-tolerated in mice with no evidence of toxicity at efficacious doses in both colon and triple negative breast cancer[3]. ONC212 exhibits rapid kinetics of activity. ONC212 has a slightly shorter half-life than ONC201, with a clearance from the blood at 12 hours, T1/2 of 4.3 hours, and Cmax of 1.4 mg/mL. It has a prolonged pharmacodynamic effect despite systemic clearance. Oral ONC212 shows potent anti-tumor efficacy in a human melanoma xenograft and hepatocellular model. ONC206 and ONC201 both inhibit invasion and migration of tumor cells while ONC212 inhibits only invasion[4].
動物実験 動物モデル PANC-1, Capan-2, HPAF-II and BxPC3 xenograft models (athymic nu/nu mice)
投与量 50 mg/kg
投与経路 by oral gavage

化学情報

分子量 440.46 化学式

C24H23F3N4O
CAS No. 1807861-48-8 SDF Download ONC212 SDFをダウンロードする
Smiles C1CN(CC2=C1N3CCN=C3N(C2=O)CC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)CC5=CC=CC=C5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.79 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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