Nelfinavir Mesylate

別名：AG 1343 Mesylate

製品コード：S4282 純度：99.51%

Nelfinavir Mesylate is a potent HIV protease inhibitor with K_i of 2 nM.

CAS No. 159989-65-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 61300	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.51

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シグナル伝達経路

HIV Proteaseシグナル伝達経路

HIV Protease阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	HIV Protease	HIV-1 capsid	HIV-1 caspid	その他
GS-6207	0		++++	++++
Azvudine	0	✔
NBD-556	0	✔
Vicriviroc maleate	1	✔			CCR5
Dextran sulfate sodium (DSS)	0	✔
Rosamultin	0	✔
Limonin	4	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
12D7	Antiviral assay	0.08 to 1.25 uM	3 days	Antiviral activity against HIV1 LAI infected in human 12D7 cells overexpressing p-gp assessed as reduction in P24 level at 0.08 to 1.25 uM incubated for 3 days followed by replacement of fresh medium containing compound and measured after 3 days by ELISA	31505928
HEK293	Function assay	0.12 uM		Inhibition of HIV1 NL4-3 proteins incorporation into virions transfected in HEK293 cells assessed as unprocessed gp160 Env protein at 0.12 uM by Western blot	17646410
HEK293	Function assay	0.12 uM		Inhibition of HIV1 NL4-3 proteins incorporation into virions transfected in HEK293 cells assessed as aberrant Env protein at 0.12 uM by Western blot	17646410
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生物活性

製品説明

Nelfinavir Mesylate is a potent HIV protease inhibitor with K_i of 2 nM.

Targets

HIV protease ^[1]
(Cell-free assay)

2 nM(Ki)

In Vivo
In Vivo	In vivo studies indicate that AG1343 is well absorbed orally in a variety of species and possesses favorable pharmacokinetic properties in humans. Initial investigation of the compound in fed rats indicated an oral bioavailability of 43%. In contrast, the oral bioavailability was significantly reduced in fasted rats to 29%. Nelfinavir demonstrated significant oral bioavailabilability across a range of species including dogs (47%), marmosets (17%), and cynomolgus monkeys (26%). It has a long plasma half-life after oral dosing that is likely due to a combination of slow dissolution and absorption. nelfinavir is well absorbed in humans particularly when administered with food and possesses minimal and easily managed side effects^[1].
動物実験	動物モデル	Sprague-Dawley rats
	投与量	12.5 to 25 mg/kg (i.v); 25 to 50 mg/kg (oral)
	投与経路	i.v and oral administration

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00051844	Completed	Human Immunodeficiency Virus	Pfizer	August 2002	Phase 2

参考
[1] Kaldor SW, et al.J Med Chem, 1997,40(24):3979-85.

参考

[1] Kaldor SW, et al.J Med Chem, 1997,40(24):3979-85.

化学情報

分子量	663.89	化学式	C₃₃H₄₉N₃O₇S₂
CAS No.	159989-65-8	SDF	Download Nelfinavir Mesylate SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C(C=CC=C1O)C(=O)NC(CSC2=CC=CC=C2)C(CN3CC4CCCCC4CC3C(=O)NC(C)(C)C)O.CS(=O)(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (150.62 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

5.0mg/ml (7.53mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% Corn oil

0.83mg/ml (1.25mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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