ML348

別名:GNF-Pf-1127

ML348 (GNF-Pf-1127) is a potent and selective APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) inhibitor with Ki values of 280 nM and >10 μM for APT1 and APT2, respectively.

ML348化学構造

CAS No. 899713-86-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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Phospholipase (e.g. PLA)阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ML348 (GNF-Pf-1127) is a potent and selective APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) inhibitor with Ki values of 280 nM and >10 μM for APT1 and APT2, respectively.
Targets
APT1 [1]
280 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

ML348 increases brain palmitoylation and inhibits the palmitate-removing enzyme acyl-protein thioesterase 1 (APT1), restores axonal transport, synapse homeostasis, and survival signaling to wild-type levels without toxicity, also increases BDNF trafficking in human HD induced pluripotent stem cell-derived cortical neurons.[2]

細胞実験 細胞株 STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons
濃度 10, 1 μM
反応時間 1, 4h
実験の流れ

ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM ML348 before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM ML348 is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM ML348 before acquisition.

In Vivo
In Vivo

In HD knock-in mice, ML348 efficiently crosses the blood-brain barrier to restore palmitoylation levels and reverse neuropathology, locomotor deficits, and anxio-depressive behaviors.[2]

化学情報

分子量 415.79 化学式

C18H17ClF3N3O3

CAS No. 899713-86-1 SDF --
Smiles C1CN(CCN1CC(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)Cl)C(=O)C3=CC=CO3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.62 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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