MK-8719

製品コード：S8890 純度：99.61%

MK-8719 is a selective and potent small molecule inhibitor of the O-GlcNAcase (OGA) enzyme with ki of 7.9nM for hOGA.

CAS No. 1382799-40-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 59500	国内在庫あり
5mg	JPY 49000	国内在庫あり
25mg	JPY 148000	国内在庫あり
100mg	JPY 368500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.61

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OGA阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

MK-8719 is a selective and potent small molecule inhibitor of the O-GlcNAcase (OGA) enzyme with ki of 7.9nM for hOGA.

Targets

hOGA ^[1]
(Cell-free assay)

7.9nM(Ki)

In Vitro
In vitro	In vitro, MK-8719 is a potent inhibitor of the human OGA enzyme with comparable activity against the corresponding enzymes from mouse, rat, and dog.^[2]
細胞実験	細胞株	PC-12 cells
	濃度	up to 1 mM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	Rat PC-12 cells are plated in 96-well plates with approximately 10,000 cells/well. Compounds to be tested (including MK-8719) are dissolved in DMSO, either 2- or 10-mM stock solution, and then diluted with DMSO and water in a two-step process using a Tecan workstation. Cells are treated with diluted compounds for 24 hours to reach a final concentration of inhibitor desired to measure a concentration-dependent response, typically, 10 3-fold dilution steps, starting at 10 mM.

In Vivo
In Vivo	In vivo, oral administration of MK-8719 elevates brain and peripheral blood mononuclear cell O-GlcNAc levels in a dose-dependent manner. In addition, positron emission tomography imaging studies demonstrate robust target engagement of MK-8719 in the brains of rats and rTg4510 mice. In the rTg4510 mouse model of human tauopathy, MK-8719 significantly increases brain O-GlcNAc levels and reduces pathologic tau. The reduction in tau pathology in rTg4510 mice is accompanied by attenuation of brain atrophy, including reduction of forebrain volume loss as revealed by volumetric magnetic resonance imaging analysis.^[2]
動物実験	動物モデル	rTg4510 mice, Male Sprague-Dawley (SD) rats
	投与量	0.1 to 100 mg/kg
	投与経路	Oral gavage

参考
[1] Harold G Selnick, et al. J Med Chem. 2019 Nov 27;62(22):10062-10097. [2] Xiaohai Wang, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Aug;374(2):252-263.

参考

化学情報

分子量	268.28	化学式	C₉H₁₄F₂N₂O₃S
CAS No.	1382799-40-7	SDF	--
Smiles	CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)C(F)F)O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 54 mg/mL ( (201.28 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 54 mg/mL

Ethanol : 54 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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