Mirabegron

別名：YM 178

製品コード：S4009 純度：99.8%

Mirabegron (YM 178) is a selective β3-adrenoceptor agonist with EC50 of 22.4 nM.

CAS No. 223673-61-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 26100	国内在庫あり
50mg	JPY 105300	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（12）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S400901 DMSO] 79 mg/mL] false] Ethanol] 8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.8%

99.8

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Mirabegron (YM 178) is a selective β3-adrenoceptor agonist with EC50 of 22.4 nM.

Targets

β3-adrenoceptor ^[1]

22.4 nM(EC50)

In Vitro
In vitro	Mirabegron concentration-dependently increases the accumulation of cAMP in CHO cells expressing human 3-adrenoceptors (ARs) with I.A. of 0.8. Mirabegron has little agonistic effect on 1- and 2-ARs. Mirabegron concentration-dependently relaxes rat and Human bladder smooth muscle strips precontracted with 10^-6 M or 10^-7 M carbachol with EC50 values of 5.1 μM and 0.78 μM, respectively. The maximal relaxant effects of Mirabegron are 94.0 % and 89.4% that of carbachol, respectively. ^[1] Mirabegron is a time-dependent inhibitor of CYP2D6 in the presence of NADPH as the IC50 value in human liver microsomes decreased from 13 to 4.3 μM after 30 min preincubation. Mirabegron acts partly as an irreversible or quasi-irreversible metabolism-dependent inhibitor of CYP2D6. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Mirabegron produces a dose-dependent decrease in the frequency of rhythmic bladder contraction in anesthetized rats. 3 mg/kg i.v. Mirabegron suppresses the frequency to 2 counts/10 min. Mirabegron does not decrease the amplitude of rhythmic bladder contraction. ^[1] Mirabegron decreases primary bladder afferent activity and bladder microcontractions in rats. Mirabegron (0.3 and 1 mg/kg) inhibits mechanosensitive single-unit afferent activities (SAAs) of Aδ fibers in response to bladder filling. SAAs of C-fibers decrease only at 1 mg/kg Mirabegron treatment. Mirabegron administration suppresses the mean bladder pressure and the number of microcontractions during an isovolumetric condition of the bladder. ^[3] Mirabegron is efficient on facilitation of bladder storage. Mirabegron dose-dependently decreases the resting intravesical pressure. Mirabegron dose dependently decreases the frequency of nonvoiding contractions, considered an index of abnormal response in bladder storage. Mirabegron exhibits no significant effects on the amplitude of nonvoiding contractions, micturition pressure, threshold pressure, voided volume, residual volume, or bladder capacity. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05621616	Recruiting	Neurogenic Detrusor Overactivity	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	February 28 2024	Phase 3
NCT05040984	Recruiting	Overactive Bladder Syndrome	Far Eastern Memorial Hospital	April 30 2021	--
NCT04641975	Terminated	Overactive Bladder (OAB)\|Pharmacokinetics of Mirabegron	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 15 2021	Phase 3
NCT04693897	Unknown status	Overactive Bladder Syndrome\|Detrusor Overactivity	Chang Gung Memorial Hospital	March 1 2021	--

参考
[1] Takasu T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(2), 642-647. [2] Takusagawa S, et al. Xenobiotica, 2012, 42(12), 1187-1196. [3] Aizawa N, et al. Eur Urol, 2012, 62(6):1165-1173. [4] Hatanaka T, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2013, 386(1), 71-78. + 展開

参考

[4] Hatanaka T, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2013, 386(1), 71-78.

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化学情報

分子量	396.51	化学式	C₂₁H₂₄N₄O₂S
CAS No.	223673-61-8	SDF	Download Mirabegron SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(CNCCC2=CC=C(C=C2)NC(=O)CC3=CSC(=N3)N)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 79 mg/mL ( (199.23 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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