ホームページ Cytoskeletal Signaling PKC inhibitor Midostaurin For research use only.

Midostaurin

別名：PKC412, CGP 41251

Midostaurin is a multi-targeted kinase inhibitor, including PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ and VEGFR1/2 with IC50 ranging from 80-500 nM.

Midostaurin化学構造

CAS No. 120685-11-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 103500 国内在庫あり
JPY 88300 国内在庫あり
JPY 268500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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製品安全説明書

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Midostaurin関連製品

シグナル伝達経路

PKC Signaling Pathways

PKCシグナル伝達経路

PKC阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
EOL-1 Apoptosis assay 10 nM 72 hrs Induction of apoptosis in human EOL-1 cells assessed as caspase-3 activation at 10 nM after 72 hrs by immunoblotting analysis 29350920
MOLM13 Apoptosis assay 10 nM 72 hrs Induction of apoptosis in human MOLM13 cells assessed as caspase-3 activation at 10 nM after 72 hrs by immunoblotting analysis 29350920
U937 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against FLT3-deficient human U937 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTS assay, GI50 = 1.4 μM. 26081023
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生物活性

製品説明 Midostaurin is a multi-targeted kinase inhibitor, including PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ and VEGFR1/2 with IC50 ranging from 80-500 nM.
Targets
PKCα [1]
(Cell-free assay)		 PKCγ [1]
(Cell-free assay)		 PKCβ1 [1]
(Cell-free assay)		 PKCβ2 [1]
(Cell-free assay)		 PPK [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
22 nM 24 nM 30 nM 31 nM 38 nM
In Vitro
In vitro Midostaurin(pkc412) is a broad spectrum protein kinase inhibitor. Midostaurin(pkc412) interacts strongly with ATP binding sites of the conventional PKC-α, -β and -γ, PDGFRβ, VEGF-R2, VEGF-R1 and the cyclin-dependant kinase 1-cyclin B complex. Midostaurin(pkc412) inhibits the growth of various human and animal cell lines in vitro at similar submicromolar concentrations. Midostaurin(pkc412) also effectively inhibits the in vitro proliferation of glioblastoma and induced the accumulation of cells in G2/M and formation of giant nuclei with extensive fragmentation and apoptotic bodies. Midostaurin(pkc412) is able to reverse the p-glycoprotein-mediated multidrug resistance of tumor cells in vitro. [1]
細胞実験 細胞株 A549, NCI-H520
濃度 ~1.0 μM
反応時間 24-72 h
実験の流れ Each well is added with 5 mM WST-1 and 0.2 mM 1-methoxy PMS and the absorbance at 450 nm is measured by a Microplate Reader.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-TYR / p-STAT5 / STAT5 / p-S6 / S6 / p-MAPK / MAPK / p-AKT / AKT PKCα / PKCβ1 / PKCβ2 / PKCγ / PKCη / p-PKC / p-Bad / Bad / p-Bcl2 / Bcl-2 / p-p65 / p65 28881711
In Vivo
In Vivo Midostaurin(pkc412) may suppress tumor growth by inhibiting tumor angiogenesis (via its effects on the VEGF receptor tyrosine kinases) in addition to directly inhibiting tumor cell proliferation (via its effects on PKCs). This anti-angiogenic action may contribute to the antimetastatic and broad antitumor activity displayed by midostaurin(pkc412), as well as the synergy with cytotoxic agents, including doxorubicin, cyclophosphamide, cisplatin and gemcitabine. When given orally, the maximally tolerated dose for midostaurin(pkc412) is >300 mg/kg. [1]
動物実験 動物モデル Colo 205 colorectal tumors xenograft
投与量 50 mg/kg, 200 mg/kg, once daily
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05488613 Completed
Acute Myeloid Leukemia (AML)
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 September 24 2020 --
NCT03951961 Terminated
Acute Myeloid Leukemia Adult
University of Jena|Ludwig-Maximilians - University of Munich
 March 20 2020 Phase 2
NCT04097470 Active not recruiting
AML/MDS
Stichting Hemato-Oncologie voor Volwassenen Nederland|Swiss Group for Clinical Cancer Research
 December 5 2019 Phase 2

化学情報

分子量 570.64 化学式

C35H30N4O4
CAS No. 120685-11-2 SDF Download Midostaurin SDFをダウンロードする
Smiles CC12C(C(CC(O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)CNC6=O)N(C)C(=O)C9=CC=CC=C9)OC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (175.24 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO 45% 50%ddH2O
4.0mg/ml (7.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 450 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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