Ruboxistaurin (LY333531) HCl

別名：Ruboxistaurin hydrochloride, LY333531 hydrochloride

製品コード：S7663 純度：99.65%

Ruboxistaurin (LY333531) HCl is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.

CAS No. 169939-93-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 44500	国内在庫あり
2mg	JPY 22000	国内在庫あり
5mg	JPY 34000	国内在庫あり
25mg	JPY 134500	国内在庫あり
250mg	JPY 445500	国内在庫あり
1g	JPY 898500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.65

Ruboxistaurin (LY333531) HClと併用されることが多い化合物

gp91ds-tat

Ruboxistaurin (LY333531) HCl and gp91ds-tat combined with therapeutic hypothermia substantially accelerate human brain microvascular endothelial cells (HBMEC) wound closure.

Kadir RRA, et al. Metab Brain Dis. 2021 Oct;36(7):1817-1832.

GLP-1 (7-37)

Ruboxistaurin HCl and GLP-1 (7-37) combination enhances the reduction of NOX4 expression via PKCβ inhibition.

Pujadas G, et al. Endocrine. 2016 Nov;54(2):396-410.

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シグナル伝達経路

PKCシグナル伝達経路

PKC阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	活性情報	PMID
MV4-11	Function assay	1 uM	Reduction of BAD phosphorylation in human MV4-11 cells at 1 uM by Western blot	18077363
MOLM13	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MOLM13 cells, IC50=0.7 μM	18077363
MV4-11	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human MV4-11 cells, IC5=1.5 μM	18077363
endothelial cells	Function assay		Effective dose against plasminogen activator activity stimulated by phorbol ester in endothelial cells, ED50=7.5μM	8709095
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生物活性

製品説明

Ruboxistaurin (LY333531) HCl is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.

Targets

PKCβ1 ^[1] (Cell-free assay)	PKCβ2 ^[1] (Cell-free assay)	PKCη ^[1] (Cell-free assay)	PKCδ ^[1] (Cell-free assay)	PKCγ ^[1] (Cell-free assay)	もっとクリックする
4.7 nM	5.9 nM	0.052 μM	0.25 μM	0.3 μM	もっとクリックする

In Vitro
In vitro	LY333531 strikingly decreases the chance of HUVEC survival and the effect of LY333531 on apoptotic cell death in HUVEC significantly increases compared with the AGEs group. Blockade of PKC-beta up-regulates the expression of Bax and Bad proteins and down-regulates the expression of Bcl-2 protein. Moreover, LY333531 reduces the ratio of Bcl-2/Bax. LY333531 can further prompt AGEs-induced endothelial cells apoptosis. The increased expression of Bax, Bad and decreased expression of Bcl-2 and Bcl-2/Bax ratio are associated with the apoptotic process^[3].
細胞実験	細胞株	Human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)
	濃度	200 nM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-AMPKα1 / AMPKα1 / p-MARCKS		27784766

In Vivo
In Vivo	LY333531 treatment (for a duration of 4 weeks) prevents excessive PKCb2 activation and attenuates cardiac diastolic dysfunction in rats with streptozotocin-induced diabetes. LY333531 suppresses the decreased expression of myocardial NO, Cav-3, phosphorylated (p)-Akt, and p-eNOS and also mitigates the augmentation of O2-, nitrotyrosine, Cav-1, and iNOS expression^[2].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00297401	Completed	Diabetes Mellitus Type 1	Chromaderm Inc.\|Heart and Stroke Foundation of Canada	March 2006	Phase 3
NCT00190970	Completed	Diabetic Neuropathy	Chromaderm Inc.	October 2004	Phase 2
NCT00482976	Completed	Diabetes Mellitus	Chromaderm Inc.\|Joslin Diabetes Center	December 2003	Phase 2

参考
[1] Jirousek MR, et al. J Med Chem. 1996, 39(14):2664-71. [2] Lei S, et al. Diabetes. 2013, 62(7):2318-28. [3] Wang SS, et al. Pharmazie. 2011, 66(11):881-7.

参考

化学情報

分子量	505.01	化学式	C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl
CAS No.	169939-93-9	SDF	Download Ruboxistaurin (LY333531) HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CN(C)CC1CCN2C=C(C3=CC=CC=C32)C4=C(C5=CN(CCO1)C6=CC=CC=C65)C(=O)NC4=O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (198.01 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):