MI-2 (MALT1 inhibitor)

製品コード：S7429 純度：99.93%

MI-2 (MALT1 inhibitor) is an irreversible MALT1 inhibitor with IC50 of 5.84 μM.

CAS No. 1047953-91-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 37000	国内在庫あり
10mg	JPY 26700	国内在庫あり
50mg	JPY 90000	国内在庫あり

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生物活性

製品説明

MI-2 (MALT1 inhibitor) is an irreversible MALT1 inhibitor with IC50 of 5.84 μM.

Targets

MALT1 ^[1]
(cell-free assay)

5.84 μM

In Vitro
In vitro	MI-2 inhibits MALT1 functions in ABC-DLBCL cell lines with excellent cell penetration. MI-2 produces selective growth inhibition for MALT1-dependent cell lines with GI50 of 0.2, 0.5, 0.4, and 0.4 礛 in HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, and OCI-Ly10 cells, whereas the ABC-DLBCL MALT1-independent cell lines, U2932 and HLY-1, and the two GCB-DLBCL cell lines were resistant. ^[1]
Kinase Assay	High-Throughput Screening for MALT1 Proteolytic Activity Inhibitors
Kinase Assay	Ac-LRSR-AMC is used as substrate and reactions are measured with excitation/emission wavelengths of 360/465 nm. Two time points are measured for each reaction to eliminate false positives due to compound autofluorescence. The final percent inhibition is calculated with the formula {[fluorescencetest compound (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]/[fluorescencepos ctrl (T2-T1)-fluorescenceneg ctrl (T2-T1)]} × 100, where Z-VRPR-FMK (300 nM) is used as positive control and buffer only as negative control. The positive hits are validated in concentration-response experiments within a dose range of 0.122–62.5 µM to determine IC50 of the compounds. Activity is validated using recombinant full-length wild-type MALT1.
細胞実験	細胞株	MALT1-independent cell lines: U2932 and HLY-1, and the two GCB-DLBCL cell lines; MALT1-dependent cell lines: HBL-1, TMD8, OCI-Ly3, and OCI-Ly10 cells.
	濃度	~5 μM
	反応時間	48 hours
	実験の流れ	Cell proliferation is determined by ATP quantification using a luminescent method and trypan blue dye exclusion. Standard curves for each cell line are calculated by plotting the cell number (determined using trypan blue) against their luminescence values, and cell number is calculated accordingly. Cell viability in drug-treated cells is normalized to their respective controls (fractional viability), and results are given as 1-fractional viability. CompuSyn software is used to determine GI25 and GI50 values.

In Vivo
In Vivo	MI-2 (350 mg/kg) is nontoxic to mice. MI-2 (25 mg/kg/day i.p.) profoundly suppresses the growth of both the TMD8 and HBL-1 ABC-DLBCL xenografts, whereas it has no effect on the growth of OCI-Ly1 tumors. ^[1]
動物実験	動物モデル	SCID NOD.CB17-Prkdc^scid/J mice bearing human HBL-1, TMD8, or OCI-Ly1 xenograft.
	投与量	25 mg/kg/day
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable

参考
[1] Fontan L, et al. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824.

参考

[1] Fontan L, et al. Cancer Cell. 2012, 22(6), 812-824.

化学情報

分子量	455.72	化学式	C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃
CAS No.	1047953-91-2	SDF	Download MI-2 (MALT1 inhibitor) SDFをダウンロードする
Smiles	COCCOC1=NN(C(=N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (199.68 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 91 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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