Binimetinib (MEK162)

別名：ARRY-162,ARRY-438162

製品コード：S7007 純度：99.98%

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) is a potent inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 12 nM in a cell-free assay. Binimetinib induces G1 cell cycle arrest and apoptosis in human NSCLC cell lines and induces autophagy. Phase 3.

CAS No. 606143-89-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
200mg	JPY 118500	国内在庫あり
1g	JPY 190500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

MEKシグナル伝達経路

MEK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
A549	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
H157	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
H522	Cell cycle assay	0, 0.5, 1 μM	48h	at relatively low concentration ranges ≤ 1 μM (e.g., 0.5 and 1 μM) induced G1 arrest	25937299
U2OS cells	Function assay	1 μM		MEK162 blocked ERK activation (p-ERK1/2) in CZ415-treated U2OS cells	29137241
SK-N-BE(2)	Cell viability assay		120 h	IC50=0.28 μM	26925841
SK-N-AS	Cell viability assay		120 h	IC50=0.067 μM	26925841
CHP-212	Cell viability assay		120 h	IC50=0.0083 μM	26925841
SJ-NB-10	Cell viability assay		120 h	IC50=1.16 μM	26925841
CHP-134	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
Kelly	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
LAN-5	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
NGP	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
SK-N-DZ	Cell viability assay		120 h	IC50>15 μM	26925841
Mel MTP	Cytotoxicity assay			IC50=10.2 ± 0.4 μM	30551515
Mel Me	Cytotoxicity assay			IC50=13.3 ± 0.3 μM	30551515
A375	Cytotoxicity assay			IC50=9.8 ± 0.1 μM	30551515
Mel Z	Cytotoxicity assay			IC50=3.8 ± 0.2 μM	30551515
Mel IL/R	Cytotoxicity assay			IC50=2.7 ± 0.3 μM	30551515
Mel IL	Cytotoxicity assay			IC50=3.7 ± 0.2 μM	30551515
NCI-H727	Function assay			IC50=115 nM	30352565
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生物活性

製品説明

Targets

MEK ^[1]
(Cell-free assay)

12 nM

In Vitro
In vitro	ARRY-438162 (625 nM) inhibits in vitro osteoclast differentiation with IC50 of 39 nM. ARRY-438162 (10 μM) inhibits in vitro osteoclast resorption with IC50 of 625 nM. ARRY-438162 (2 μM) weakly affects osteoblast differentiation. ^[2] ARRY-438162 is a recently disclosed potent and selective ATP non-competitive MEK1/2 inhibitor, inhibits pERK in cells with an IC50 of11 nM. ^[3] MEK162 (1 μM) combined with MK-2206 (2 μM) completely reverses the resistance of RSK-expressing MCF7 cells. ^[4]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-KIT / KIT / ETV1 MEK / p-MEK / ERK / p-ERK		25572173
	Growth inhibition assay	Cell viability		26925841

In Vivo
In Vivo	ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid) reduces disease severity in a dose-related manner in rat collagen-induced arthritis (CIA) and rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. ARRY-438162 (po, bid) inhibits increases in ankle diameter by 27% and 50% at 1 mg/kg and 3 mg/kg in the rat collagen-induced arthritis (CIA) model, while ibuprofen has 46% inhibition. ARRY-438162 (10 mg/kg, po, bid) significantly inhibits lesions (inflammation, cartilage damage, pannus formation and bone resorption) by 32% and 60% at 1 mg/kg and 3 mg/kg in the rat collagen-induced arthritis (CIA) model. ARRY-438162 inhibits AIA ankle diameter 11% and 34% at 3 mg/kg and 10 mg/kg in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. ^[1] ARRY-438162 demonstrates dose-related inhibition of ankle swelling in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models, significant at 10 mg/kg and 30 mg/kg when compared to vehicle control. ARRY-438162 demonstrates dose-related inhibition of serum IL-6 concentration in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models, with complete inhibition at 10 mg/kg when compared to vehicle control. ARRY-438162 (30 mg/kg) demonstrates dose-related inhibition of relative spleen weights in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. ARRY-438162 (30 mg/kg) significantly inhibits bone resorption and inflammation with delayed dosing when compared to vehicle in rat adjuvant-induced arthritis (AIA) models. ^[2] MEK162 (6 mg/kg, BID) combined with BEZ235 results in a significant reduction of tumor growth in immunodeficient mice injected with MCF7 cells. ^[4]
動物実験	動物モデル	immunodeficient mice injected with MCF7-RSK4 cells.
	投与量	6 mg/kg
	投与経路	oral

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06207656	Not yet recruiting	Colorectal Cancer	Spanish Cooperative Group for the Treatment of Digestive Tumours (TTD)\|Merck S.L. Spain\|Pierre Fabre Ibérica S.A.	January 19 2024	Phase 2
NCT05286788	Recruiting	Adamantinous Craniopharyngioma\|Recurrent Adamantinomatous Craniopharyngioma	Nationwide Children''s Hospital\|Children''s Hospital Colorado	April 10 2023	Phase 2
NCT05810740	Completed	Melanoma\|BRAF V600 Mutation\|Unresectable Melanoma\|Metastatic Melanoma	Pierre Fabre Medicament\|Biotrial	August 31 2022	Phase 1
NCT05195632	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer	Pierre Fabre Medicament	June 2 2022	Phase 2
NCT05767879	Recruiting	Melanoma Stage III\|In-Transit Metastasis of Cutaneous Melanoma	Leiden University Medical Center\|Pierre Fabre Laboratories	January 1 2022	Phase 2

参考
[1] J Pheneger, et al. 2006, ACR Annual Scientific Meeting. Abst 794. [2] D Wright, et al. 2009, Arraybiopharma. Abstract FRI0063. [3] SS Bhagwat, et al. Annu Rep Med Chem, 2007, 42, 265–278. [4] Serra V, et al. J Clin Invest, 2013, 123(6), 2551-2563. [5] Wang Z, et al. Cancer Cell. 2020 Jun 8;37(6):834-849.e13. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	441.23	化学式	C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃
CAS No.	606143-89-9	SDF	Download Binimetinib (MEK162) SDFをダウンロードする
Smiles	CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)C(=O)NOCCO
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.44 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
Could please clarify the formulation in vivo for S7007 is clear or not?

回答
S7007 can be dissolved in 5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O at 5 mg/ml clearly for injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):