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GDC-0623

別名：G-868

GDC-0623 (G-868) is a potent and ATP-uncompetitive MEK1 inhibitor with Ki of 0.13 nM. Phase 1.

GDC-0623化学構造

CAS No. 1168091-68-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 37000 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 26500 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり
JPY 565500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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MEK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GDC-0623 (G-868) is a potent and ATP-uncompetitive MEK1 inhibitor with Ki of 0.13 nM. Phase 1.
Targets
MEK1 [1]
0.13 nM
In Vitro
In vitro In a panel of mutant cancer cell lines, GDC-0623 inhibits cellular proliferation with EC50 of 4 nM, 53 nM, 11 nM, 18 nM and 94 nM for A375 (BRAFV600E), HCT116 (KRASG13D), COLO 205 (V600E), HT-29 (V600E), and HCT116 (G13D) cells, respectively. [1] In isogenic KRAS HCT116 and mutant KRAS SW620 colon cells, GDC-0623 upregulates BIM via its loss of phosphorylation at Ser69. GDC-0623 plus ABT-263 induces a synergistic cell apoptosis. [2]
Kinase Assay In vitro Kinase assays
0.14 μM of purified inactive recombinant MEK-1 (Upstate) protein is preincubated with inhibitors in 15 μL of kinase buffer including (20 mM MOPS pH7.2, 25 mM beta glycerol phosphate, 5 mM EGTA, 1 mM sodium orthovanadate, 1 mM DTT, 100 μM ATP, 15 mM MgCl2). After incubating 10 minutes at 30°C, 1 ng of BRAF, CRAF or BRAF V600E combined with 0.5 μg of inactive recombinant ERK2 is added to the reaction in total volume of 20 μL. After incubating 30 minutes at 30°C the reaction is stopped by adding Laemmle sample buffer. Enzyme activity is measured by determining level of phosphor-MEK by SDS-PAGE. Immunoreactive proteins are visualized with SuperSignal West Pico Chemiluminescent Substrate.
In Vivo
In Vivo In vivo, GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.) causes potent tumor growth inhibition (TGI) in mouse MiaPaCa-2 (120%), A375 (102%) and HCT116 (115%) xenografts. [1]
動物実験 動物モデル Mice bearing MiaPaCa-2, A375 and HCT116 xenografts
投与量 40 mg/kg daily
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01106599 Completed
Solid Cancers
Genentech Inc.
 April 2010 Phase 1

化学情報

分子量 456.21 化学式

C16H14FIN4O3
CAS No. 1168091-68-6 SDF Download GDC-0623 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CC3=CN=CN32)C(=O)NOCCO
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (199.46 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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