Meclizine 2HCl

別名：NSC 28728,Meclozine dihydrochloride

製品コード：S1986 純度：99.98%

Meclizine (NSC 28728,Meclozine dihydrochloride) is a histamine H1 receptor antagonist used to treat nausea and motion sickness, has anti-histamine, anti-muscarinic and anti-oxidative phosphorylation properties, also an agonist ligand for mCAR (constitutive androstane receptor) and an inverse agonist for hCAR.

CAS No. 1104-22-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る：純度： 99.98%

99.98

Meclizine 2HCl関連製品

関連ターゲット	H1 receptor H2 receptor H3 receptor H4 receptor	もっと見る
関連製品	GSK2879552 2HCl JNJ-7777120 Mianserin HCl Ebastine Ciproxifan Maleate	もっと見る
関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Neuronal Signaling Compound Library CNS-Penetrant Compound Library Anti-alzheimer Disease Compound Library	もっと見る

シグナル伝達経路

Histamine Receptorシグナル伝達経路

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

Histamine H1 receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Meclizine is a histamine H1 receptor antagonist used to treat nausea and motion sickness, possesses anticholinergic, central nervous system depressant, and local anesthetic effects. ^[1] Meclizine is an agonist ligand for mouse CAR (constitutive androstane receptor), and an inverse agonist for human CAR. Meclizine increases mCAR transactivation in a dose-dependent manner, stimulates binding of steroid receptor coactivator 1 to the murine receptor in vitro. In contrast, meclizine suppresses hCAR transactivation and inhibits the phenobarbital-induced expression of the CAR target genes, cytochrome p450 monooxygenase (CYP)2B10, CYP3A11, and CYP1A2, in primary hepatocytes derived from mice expressing hCAR, but not mCAR. ^[2]
細胞実験	細胞株	HepG2 cells
	濃度	~10 μM
	反応時間	24 h
	実験の流れ	HepG2 cells are cultured in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Cells are transfected using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors, 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. Drugs are added 12 h after transfection, and cells are incubated for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity.

In Vivo
In Vivo	Meclizine administration to mice increases expression of CAR target genes in a CAR-dependent manner. ^[2] Meclizine silence oxidative metabolism, suppresses apoptotic cell death in a murine cellular model of polyglutamine (polyQ) toxicity. ^[3]
動物実験	動物モデル	Mouse
	投与量	100 mg/kg
	投与経路	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04482985	Unknown status	Seasickness\|Meclizine	Medical Corps Israel Defense Force	September 1 2020	Phase 4
NCT04564144	Unknown status	Emesis	Mansoura University	June 1 2020	Phase 1\|Phase 2

参考
[1] King CT, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1965, 147, 391-398. [2] Huang W, et al. Mol Endocrinol, 2004, 18(10), 2402-2408. [3] Gohil VM, et al. Hum Mol Genet, 2011, 20(2), 294-300.

参考

化学情報

分子量	463.87	化学式	C₂₅H₂₇Cl₂N₂.2HCl
CAS No.	1104-22-9	SDF	Download Meclizine 2HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Ethanol : 2 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL ( (2.15 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 Corn oil

10.0mg/ml (21.56mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

* 大学・企業名 大学・企業名を記入してください

* 名前 名前を記入してください

* 電子メール 電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください

電話番号

* 内容 お問い合わせ内容をご入力ください

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):