Selpercatinib (LOXO-292)

別名:ARRY-192

Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) is a potent and specific RET (c-RET) inhibitor with IC50 values of 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM for WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T and RET S891A respectively.

Selpercatinib (LOXO-292)化学構造

CAS No. 2152628-33-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 85500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 250500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

c-RET阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) is a potent and specific RET (c-RET) inhibitor with IC50 values of 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM for WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T and RET S891A respectively.
Targets
RET wt [1]
(Cell-free assay)
RET V804M [1]
(Cell-free assay)
RET V804L [1]
(Cell-free assay)
RET M918T [1]
(Cell-free assay)
RET S891A [1]
(Cell-free assay)
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1 nM 2 nM 2 nM 2 nM 2 nM
In Vitro
In vitro

Selpercatinib (LOXO-292) is a potent, selective RET kinase inhibitor.

細胞実験 細胞株 NB1 cells
濃度 1 μM
反応時間 2 h
実験の流れ

Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot pRET / Flag / cPARP / Actin 33161056
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05324124 Completed
Healthy
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
April 19 2022 Phase 1
NCT05136404 Completed
Healthy
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
December 3 2021 Phase 1
NCT05089019 Completed
Healthy
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
October 29 2021 Phase 1
NCT04782076 Completed
Healthy
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
March 5 2021 Phase 1
NCT04280081 Active not recruiting
Solid Tumor|Medullary Thyroid Cancer
Loxo Oncology Inc.|Eli Lilly and Company
March 16 2020 Phase 2

化学情報

分子量 525.60 化学式

C29H31N7O3

CAS No. 2152628-33-4 SDF --
Smiles CC(C)(COC1=CN2C(=C(C=N2)C#N)C(=C1)C3=CN=C(C=C3)N4CC5CC(C4)N5CC6=CN=C(C=C6)OC)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 25 mg/mL ( (47.56 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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