Larotrectinib sulfate

別名：LOXO-101 sulfate, ARRY-470 sulfate

製品コード：S7960 純度：99.76%

Larotrectinib sulfate is an oral potent and selective ATP-competitive inhibitor of tropomyosin receptor kinases (TRK). Larotrectinib inhibition of TRKs induces cellular apoptosis and G1 cell-cycle arrest.

CAS No. 1223405-08-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
100mg	JPY 119500	国内在庫あり
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.76

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シグナル伝達経路

Trk receptorシグナル伝達経路

Trk receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
Ba/F3	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L,	28751539
KM12 cells	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L	28751539
CR20	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	NTRK1 phosphorylation was inhibited	28751539
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生物活性

製品説明

Targets

TRK ^[1]

In Vitro
In vitro	ARRY-470(LOXO-101) is a selective kinase inhibitor with nanomolar activity against TRKA, TRKB and TRKC but no other notable kinase inhibition below 1,000 nM. ARRY-470 does not inhibit proliferation of Ba/F3 cells expressing other oncogene targets (epidermal growth factor receptor (EGFR), ALK or ROS1) or of lung and colorectal cell lines that do not harbor an NTRK1 fusion. It induces cell-cycle arrest in G1 and apoptosis of KM12 cells^[2].
細胞実験	細胞株	Ba/F3 cells
	濃度	10, 100, 1000 nM
	反応時間	5 h
	実験の流れ	Ba/F3 cells expressing MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA) or EV were lysed after 5 h of treatment with the indicated doses of drugs (ARRY-470; G, gefitinib 1,000 nM) or DMSO control. The cell lysate are used for western bolt analysis.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-NTRK(Y490) / p-ERK (T202/Y204) / p-Eif4e pTRKA / TRKA / pTRKC / TRKC / p-AKT / AKT		29568395
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		26216294

In Vivo
In Vivo	Early/sustained but not late/acute administration of ARRY-470(LOXO-101) markedly attenuates bone cancer pain and significantly blocks the ectopic sprouting of sensory nerve fibers and the formation of neuroma-like structures in the tumor bearing bone, but does not have a significant effect on tumor growth or bone remodeling. It has very limited ability crossing of the blood brain barrier^[1].
動物実験	動物モデル	Adult male C3H/HeJ mice
	投与量	10-100 mg/kg
	投与経路	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04655404	Recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma	Nationwide Children''s Hospital	April 8 2021	Early Phase 1
NCT04814667	Active not recruiting	Solid Tumor Adult\|Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Cancer	Centre Leon Berard\|Bayer	February 23 2021	--
NCT04142437	Recruiting	Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion	Bayer	April 3 2020	--
NCT03834961	Active not recruiting	Central Nervous System Neoplasm\|Infantile Fibrosarcoma\|Recurrent Acute Leukemia\|Refractory Acute Leukemia\|Solid Neoplasm	Children''s Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)	October 25 2019	Phase 2
NCT02637687	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	December 16 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02576431	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	September 30 2015	Phase 2

参考
[1] Ghilardi JR, et al. Mol Pain. 2010, 6:87. [2] Vaishnavi A, et al. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.

参考

化学情報

分子量	526.51	化学式	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂.H₂SO₄
CAS No.	1223405-08-0	SDF	Download Larotrectinib sulfate SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC(N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CCC(C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F.OS(=O)(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):