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Levofloxacin

別名：Fluoroquinolone

Levofloxacin (Fluoroquinolone) is a broad-spectrum antibiotic topoisomerase II and topoisomerase IV inhibitor, used to treat respiratory, urinary tract, gastrointestinal, and abdominal infections.

Levofloxacin化学構造

CAS No. 100986-85-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Topoisomerase Signaling Pathways

Topoisomeraseシグナル伝達経路

Topoisomerase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human 5637 cells Function assay 200 to 300 ug/ml 12 h Antibacterial activity against uropathogenic Escherichia coli UTI89 infected in human 5637 cells assessed as decrease in intracellular bacterial level at 200 to 300 ug/ml after 12 hrs by serial dilution method 20231390
HEK293 cells Function assay 1.5 mins Inhibition of human MATE1-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=17.9 μM 23241029
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生物活性

製品説明 Levofloxacin (Fluoroquinolone) is a broad-spectrum antibiotic topoisomerase II and topoisomerase IV inhibitor, used to treat respiratory, urinary tract, gastrointestinal, and abdominal infections.
Targets
Topoisomerase II [1] Topoisomerase IV [1]
In Vitro
In vitro Levofloxacin is active against most aerobic Gram-positive and Gram-negative organisms and demonstrates moderate activity against anaerobes.[1] Levofloxacin is two-fold more active than ciprofloxacin against Streptococcus pneumoniae and 2- to 4-fold more active than ciprofloxacin against Staphylococcus aureus, Xanthomonas maltophilia, and Bacteroides fragilis. Levofloxacin is two- to eightfold more active than ciprofloxacin against coagulase-negative staphylococci and Acinetobacter spp., although these improvements in potency may not be clinically relevant. Levofloxacin inhibits 90% of streptococci when it is used at concentrations of 1 mg/mL to 2 mg/mL. [2] Levofloxacin exhibits twofold greater inhibitory and bactericidal activities than ofloxacin against either extracellular or intracellular tubercle bacilli. [3] Levofloxacin has the least inhibitory effect on osteoblastic cell growth, with a 50% inhibitory concentration of approximately 80 mg/mL at 48 and 72 hours. Levofloxacin results in strong inhibition of calcium deposition, as determined on day 14 by alizarin red staining and biochemical analysis.[4] Levofloxacin inhibits glycosaminoglycan synthesis initially and DNA synthesis and mitochondrial function secondarily at actual arthropathic concentrations in cultured rabbit chondrocytes but that these changes are reversible and not enough to kill the cells. [5]
In Vivo
In Vivo Levofloxacin is as efficacious as or more efficacious than that with ciprofloxacin in systemic as well as pyelonephritis infections in mice. Levofloxacin achieves higher concentrations in the serum and tissue of mice than does ciprofloxacin. [2]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05743101 Not yet recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
 April 1 2024 Not Applicable
NCT05799326 Recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
 June 30 2023 Not Applicable
NCT05741905 Recruiting
Acute Ischemic Stroke
Yi Yang|The First Hospital of Jilin University
 June 1 2023 Not Applicable
NCT05441930 Withdrawn
Cataract
PolyActiva Pty Ltd
 June 23 2023 Phase 1

化学情報

分子量 361.37 化学式

C18H20FN3O4
CAS No. 100986-85-4 SDF Download Levofloxacin SDFをダウンロードする
Smiles CC1COC2=C3N1C=C(C(=O)C3=CC(=C2N4CCN(CC4)C)F)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 18 mg/mL ( (49.81 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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