(S)-10-Hydroxycamptothecin

別名：10-HCPT

製品コード：S2423 純度：99.88%

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) is a DNA topoisomerase I inhibitor with potent anti-tumor activity.

CAS No. 19685-09-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
100mg	JPY 44500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.88

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シグナル伝達経路

Topoisomeraseシグナル伝達経路

Topoisomerase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) is a DNA topoisomerase I inhibitor with potent anti-tumor activity.

Targets

DNA topoisomerase I ^[1]

In Vitro
In vitro	10-Hydroxycamptothecin inhibits the growth of BT-20 and MDA-231 cell with IC50 of 34.3 nM and 7.27 nM, respectively, more potently than camptothecin (CPT) with IC50 of >500 nM. 10-Hydroxycamptothecin potently induces human topoisomerase I-mediated cleavable complex formation of pBR322 plasmid DNA with EC50 of 0.35 μM, displaying >50-fold potency than CPT with EC50 of 18.85 μM. ^[2] 10-Hydroxycamptothecin treatment induces dose-dependent growth inhibition of human microvascular endothelial cells (HMEC) with IC50 of 0.31 μM, and significantly inhibits the migration of HMEC with IC50 of 0.63 μM. Treatment of HMEC cells with 10-Hydroxycamptothecin also results in a dose-dependent inhibition of tube formation with IC50 of 0.96 μM. ^[3] 10-Hydroxycamptothecin (5-20 nM) significantly inhibits the proliferation of Colo 205 cells, arrests the cells in the G2 phase of the cell cycle and induces apoptosis through a caspase-3-dependent pathway. ^[4]
細胞実験	細胞株	MDA-231, and BT-20 cells
	濃度	Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM
	反応時間	72 hours
	実験の流れ	Cells are exposed to various concentrations of 10-Hydroxycamptothecin for 72 hours. Cell growth is monitored by the standard MTT assay.

In Vivo
In Vivo	10-Hydroxycamptothecin treatment inhibits angiogenesis in a concentration-dependent fashion in the CAM model, with 95% inhibition at dose of 25 nM, more potently than suramin which at 125 nM inhibits angiogenesis only by 60%. ^[3] Oral administration of 10-Hydroxycamptothecin at low doses of 2.5-7.5 mg/kg every 2 days leads to significant growth inhibition of Colo 205 xenografts in mice without acute toxicity. ^[4] LD50: Mice 104mg/kg (i.p.). ^[5]
動物実験	動物モデル	BALB/c-nu mice transplanted subcutaneously with Colo 205 cells
	投与量	~7.5 mg/kg
	投与経路	Orally once per two days

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06143774	Recruiting	Advanced Solid Tumor	TaiRx Inc.	October 31 2023	Phase 1
NCT04209595	Active not recruiting	Small Cell Lung Cancer\|Extra-Pulmonary Small Cell Carcinomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	April 8 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT01963182	Completed	First Line Metastatic Colorectal Cancer	Centre Jean Perrin	October 2013	Phase 2
NCT00520390	Completed	Lymphoma\|Advanced Solid Tumors	Enzon Pharmaceuticals Inc.	May 2007	Phase 1
NCT00520637	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Enzon Pharmaceuticals Inc.	May 2007	Phase 1

参考
[1] Ling YH, et al. Cancer Biochem Biophys, 1990, 11(1), 23-30. [2] Vladu B, et al. Mol Pharmacol, 2000, 57(2), 243-251. [3] Xiao D, et al. Life Sci, 2001, 69(14), 1619-1628. [4] Ping YH, et al. Oncol Rep, 2006, 15(5), 1273-1279. + 展開

参考

[4] Ping YH, et al. Oncol Rep, 2006, 15(5), 1273-1279.

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化学情報

分子量	364.35	化学式	C₂₀H₁₆N₂O₅
CAS No.	19685-09-7	SDF	Download (S)-10-Hydroxycamptothecin SDFをダウンロードする
Smiles	CCC1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=C(C3=C2)N=C5C=CC(=CC5=C4)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 18 mg/mL ( (49.4 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.1mg/ml (0.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.3mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol	30.0mg/ml (82.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.3mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.25mg/ml (0.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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