Lamotrigine

別名：BW-430C,LTG

製品コード：S3024 純度：99.76%

Lamotrigine (BW-430C,LTG) is a novel anticonvulsant drug for inhibition of 5-HT with IC50 of 240 μM and 474 μM in human platelets and rat brain synaptosomes, and also is a sodium channel blocker.

CAS No. 84057-84-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（11）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S302401 DMSO] 10 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.76%

99.76

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シグナル伝達経路

Sodium Channelシグナル伝達経路

Sodium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

Sodium channel ^[1]	5-HT (human platelets) ^[1]	5-HT (rat brain synaptosomes) ^[1]
	240 μM	474 μM

In Vitro
In vitro	Lamotrigine stabilises presynaptic neuronal membranes by blockade of voltage-dependent sodium channels, thus preventing the release of excitatory neurotransmitters, particularly glutamate and aspartate. ^[1] In rat cerebral cortex tissue incubated with veratrine 10 mg/L, lamotrigine is twice as potent in inhibiting the release of glutamate and aspartate (ED 50 = 5.38 mg/L for each) than the release of GABA (ED50 = 11.2 mg/L), and is much less potent in inhibiting acetylcholine release (ED50 = 25.6 mg/L) when cortical slices is exposed to veratrine 75 mg/L. Basal glutamate release is unaffected . ^[2]Lamotrigine inhibits high-frequency sustained repetitive firing of sodium-dependent action potentials, indicating a direct effect on voltage-activated sodium channels. ^[3] Lamotrigine does not induce PCP-like central nervous system (CNS) effects, does not act by direct inhibition at the NMDA receptor, and would be expected to be devoid of the undesirable effects associated with NMDA blockade. ^[4]

In Vivo
In Vivo	In mice and rats, lamotrigine prevents MES- and pentetrazol-induced hindlimb extension, suggesting an antiepileptic profile in animals. These effects peak 1 hour after lamotrigine administration and persist for more than 24 hours. ^[4] Lamotrigine is active in the electrically evoked EEG after-discharge test, which is thought to indicate activity against both simple and complex partial seizures. After-discharge duration is reduced dose-dependently by lamotrigine in rats at intravenous doses >5 mg/kg. ^[5]
動物実験	動物モデル	Dog/Rat
	投与量	4.5 and 11.7 mg /kg in dogs and rats, respectively
	投与経路	i.v.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06049095	Recruiting	Healthy	Latigo Biotherapeutics	October 17 2023	Phase 1
NCT05420350	Recruiting	Meniere Disease\|Ménière''s Vertigo\|Vertigo Intermittent\|Vertigo Aural	Dent Neuroscience Research Center\|Cures Within Reach\|Dent Family Foundation	December 16 2020	Phase 2

参考
[1] Goa KL, et al. Drugs, 1993, 46(1), 152-176. [2] Leach MJ, et al. Epilepsia, 1986, 27(5), 490-497. [3] Cheung H, et al. Epilepsy Res, 1992, 13(2), 107-112. [4] Miller AA, et al. Epilepsia, 1986, 27(5), 483-489. [5] Wheatley PL, et al. Epilepsia, 1989, 30(1), 34-40. [6] Lamotrigine + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	256.09	化学式	C₉H₇Cl₂N₅
CAS No.	84057-84-1	SDF	Download Lamotrigine SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 10 mg/mL ( (39.04 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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