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L-685,458

L-685,458 is a specific and potent inhibitor of A beta PP gamma-secretase activity with Ki of 17 nM.

L-685,458化学構造

CAS No. 292632-98-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 104500 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 97000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S767301 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 6 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.99%
99.99

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Secretase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 L-685,458 is a specific and potent inhibitor of A beta PP gamma-secretase activity with Ki of 17 nM.
Targets
gamma-secretase [1]
17 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

L-685,458 inhibits Aβ(40) formation in both Neuro2A and CHO cell lines overexpressing human AβPP695, and in SHSY5Y cells overexpressing the construct spβA4CTF with IC50 of 402 nM, 113 nM, and 48 nM, respectively, with the potency for reduction of Aβ(42) being about 2-fold lower. [1] In Tca8113 cells, L-685,458 inhibits cell growth by inducing G0–G1 cell cycle arrest and apoptosis. [2] In a T-cell acute lymphoblastic leukemia cell line, pre-treatment with L-685,458 enhances the anti-proliferative effect of imatinib. [3] L685,458 also significantly reduces HSV-1 replication in tissue culture by inhibiting signal peptide peptidase (SPP). [4]
Kinase Assay HTRF Immunoassay for Aβ Quantitation
Homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) immunoassay methodology uses fluorescence resonance energy transfer (FRET) between two fluorophores, a donor EuK and a modified allophycocyanine pigment acceptor molecule, XL-665. When in proximity, nonradiative FRET takes place from nitrogen laser-excited EuK to XL-665, resulting in the emission of an amplified long-lived fluorescence signal. Briefly, in a typical 96-well plate assay, each well contains 0.75 nM antibody-EuK, 1.0 nM antibody-biotin, 2.0 nM SA-XL665, and 0.1−0.2 M potassium fluoride. Samples of conditioned cell culture medium or synthetic peptide standards and culture medium alone are added to give a total assay volume of 200 μL/well. Blank values are determined by the inclusion of 1.0 nM nonbiotinylated antibody in place of the biotinylated antibody. Following mixing, the reaction mixture is left at 4 °C to reach equilibrium binding, and then read on the Discovery HTRF microplate analyzer using the manufacturer
細胞実験 細胞株 Tca8113 cells
濃度 ~5.0 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

The in vitro growth rate of Tca8113 cells treated with L-685,458, is measured by MTT. Briefly, Tca8113 cells are seeded in 96-well plates. On the day of harvest, 100 μL of spent medium is replaced with an equal volume of fresh medium containing 10% MTT 5 mg ml−1 stock. Plates are incubated at 37°C for 4 h, then 100 μl of DMSO is added to each well, and then plates are shaken at room temperature for 10 min. The absorbance is measured at 570 nm.

化学情報

分子量 672.85 化学式

C39H52N4O6
CAS No. 292632-98-5 SDF Download L-685,458 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C)CC(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)N)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)CC(C(CC3=CC=CC=C3)NC(=O)OC(C)(C)C)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (148.62 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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