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JNJ 63533054

JNJ 63533054 is a potent and selective GPR139 agonist. It specifically activated human GPR139 in the calcium mobilization (EC50 = 16 ± 6 nM) and GTPγS binding (EC50 = 17 ± 4 nM) assays.

JNJ 63533054化学構造

CAS No. 1802326-66-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 49000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

現在のバッチを見る： S642501 DMSO] 63 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99.73%
99.73

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GPR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 JNJ 63533054 is a potent and selective GPR139 agonist. It specifically activated human GPR139 in the calcium mobilization (EC50 = 16 ± 6 nM) and GTPγS binding (EC50 = 17 ± 4 nM) assays.
Targets
human GPR139 [1]
(Cell-free assay)		 mouse GPR139 [1]
(Cell-free assay)		 rat GPR13 [1]
(Cell-free assay)
0.024 μM(Ki) 0.054 μM(Ki) 0.075 μM(Ki)
In Vitro
In vitro

JNJ-63533054 specifically activates human GPR139 in the calcium mobilization (EC50 = 16 ± 6 nM) and GTPγS binding (EC50 = 17 ± 4 nM) assays. JNJ-63533054 also activates the rat and mouse GPR139 receptor with similar potency (rat EC50 = 63 ± 24 nM, mouse EC50 = 28 ± 7 nM)[1].
In Vivo
In Vivo

The small-molecule JNJ-63533054 is found to be devoid of any cross-reactivity as judged by an external selectivity panel of 50 known GPCRs, ion channels, and transporters, and it displays suitable pharmacokinetic properties for in vivo studies. JNJ-63533054 crosses the rat blood-brain barrier after oral administration and achieves exposure in the micromolar range. JNJ-63533054 administration decreases spontaneous locomotor activity in rats[1].
動物実験 動物モデル male Sprague-Dawley rats (350-450 g)
投与量 3, 10, and 30 mg/kg
投与経路 oral

化学情報

分子量 316.78 化学式

C17H17ClN2O2
CAS No. 1802326-66-4 SDF --
Smiles CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CNC(=O)C2=CC(=CC=C2)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (198.87 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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