Isavuconazole

別名：BAL-4815, RO-0094815

製品コード：S3722 純度：99.99%

Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) is a new extended-spectrum triazole with activity against yeasts, molds, and dimorphic fungi that inhibits cytochrome P450 (CYP)-dependent 14α-lanosterol demethylation, which is essential for fungal cell membrane ergosterol synthesis.

CAS No. 241479-67-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

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99.99

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Fungal阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明	Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) is a new extended-spectrum triazole with activity against yeasts, molds, and dimorphic fungi that inhibits cytochrome P450 (CYP)-dependent 14α-lanosterol demethylation, which is essential for fungal cell membrane ergosterol synthesis.

In Vitro
In vitro	Isavuconazole inhibits cytochrome P450 (CYP)–dependent 14α-lanosterol demethylation, which is essential for fungal cell membrane ergosterol synthesis. This blockade produces methylated sterols in the fungal membrane, altering its function and allowing the accumulation of ergosterol toxic precursors in the cytoplasm, which leads to cell death^[1].

In Vivo
In Vivo	Isavuconazonium sulfate, the prodrug of isavuconazole, is available in both intravenous and oral formulations. After intravenous infusion, the prodrug is broken down quickly to the active component, isavuconazole, and an inactive cleavage product. Following oral administration, plasma concentrations of the active compound reach maximum concentrations (Cmax) by 2–3 hours; the prodrug and cleavage product are not measurable in plasma after oral administration. In healthy adult volunteers, isavuconazole exhibits linear and dose-proportional pharmacokinetics. The oral bioavailability of isavuconazole is 98%. Absorption of isavuconazole is not affected by food intake. In addition to excellent bioavailability, isavuconazole serum concentrations show low intersubject variability. In healthy volunteers, the Cmax at steady state was 2.5 ± 1.0 µg/mL. Isavuconazole has a large volume of distribution, is >99% protein bound, and has a long terminal half-life of 100-130 hours. Metabolism of isavuconazole takes place in the liver via the CYP enzyme family, specifically CYP3A4 and CYP3A5 isoenzymes^[1].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05630976	Recruiting	Invasive Fungal Disease	Pfizer	February 7 2023	Phase 4
NCT04486885	Unknown status	Cerebral Aspergillosis\|Invasive Aspergillosis	Imagine Institute	August 1 2021	--
NCT04777058	Completed	Invasive Fungal Infections\|Pharmacokinetics\|Intensive Care Unit	Radboud University Medical Center	March 1 2021	--
NCT04550936	Completed	Invasive Aspergillosis\|Mucormycosis	Pfizer	March 10 2021	--

参考
[1] Miceli MH, et al. Clin Infect Dis. 2015, 61(10):1558-65.

参考

[1] Miceli MH, et al. Clin Infect Dis. 2015, 61(10):1558-65.

化学情報

分子量	437.47	化学式	C₂₂H₁₇F₂N₅OS
CAS No.	241479-67-4	SDF	Download Isavuconazole SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C1=NC(=CS1)C2=CC=C(C=C2)C#N)C(CN3C=NC=N3)(C4=C(C=CC(=C4)F)F)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (198.87 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 87 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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