ホームページ Epigenetics Histone Demethylase inhibitor - JMJD inhibitor IOX1 For research use only.

IOX1

IOX1 is a potent and broad-spectrum inhibitor of 2OG oxygenases, including the JmjC demethylases. IOX1 is an inhibitor of ALKBH5.

IOX1化学構造

CAS No. 5852-78-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 76200 国内在庫あり
JPY 598500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（12）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Histone Demethylase Signaling Pathways

Histone Demethylaseシグナル伝達経路

Histone Demethylase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human HeLa cells Function assay 72 h Induction of histone methylation in human HeLa cells assessed as H3K9me2 level after 72 hrs by immunofluorescence assay 24325601
human A549 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=48.3 μM 26491978
HCT116 cells Cytotoxicity assay 48 h Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=28.1 μM 26491978
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生物活性

製品説明 IOX1 is a potent and broad-spectrum inhibitor of 2OG oxygenases, including the JmjC demethylases. IOX1 is an inhibitor of ALKBH5.
特性 Cell-permeant, broad-spectrum 2OG oxygenase inhibitor.
Targets
KDM3A [1]
(Cell-free assay)		 KDM4C [1]
(Cell-free assay)		 KDM6B [1]
(Cell-free assay)		 KDM2A [1]
(Cell-free assay)		 KDM4E [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
0.1 μM 0.6 μM 1.6 μM 1.8 μM 2.3 μM
In Vitro
In vitro

IOX1 increases H3K9me3 levels in HeLa cells via KDM4A inhibition without significant effect on cell viability. IOX1 shows lower efficacy in HeLa cells due to low cell permeability, while the n-octyl ester derivative improves its cell permeability. [1]
Kinase Assay AlphaScreen Assay
All reagents are diluted in 50 mM HEPES, 0.1% BSA, pH 7.5 supplemented with 0.01% Tween20 and allowed to equilibrate to room temperature prior to addition to plates. Catalytic turnover assays are run in 10 μL volumes in lowvolume 384-well plates at RT. The reaction consisted of enzyme (5 nM), biotinylated substrate peptide (30 nM), Fe(II) (1 μM), ascorbate (100 μM), 2OG (10 μM) and run at RT. For PHD2, the reaction consisted of enzyme (5 nM), biotinylated substrate peptide (60nM), Fe(II) (20 μM), ascorbate (200 μM), 2OG (2 μM) and run at RT. EDTA is used to quench the reaction (5 μL), AlphaScreen donor (Streptavidin-conjugated) and acceptor (Protein A-conjugated) beads preincubated with peptide product antibodies are added (5 μL). Plates are foil-sealed to protect from light, incubated at room temperature for 60 minutes and read on a PHERAstar FS plate reader using an AlphaScreen 680 excitation/570 emission filter set. The final bead concentration in 20 μL reaction is 20 μg/mL. IC50 values are calculated in Prism 6 after normalisation against corresponding DMSO controls.
細胞実験 細胞株 HeLa cells
濃度 ~300 μ M
反応時間 24 hours
実験の流れ

Antiproliferative activities of compounds are determined by the MTT assay. HeLa cells are seeded into 96-well plates and cultured at 37 °C for 24 h to achieve 70%. Subsequently, the medium is replaced with DMEM medium containing the tested compounds in different concentrations of 1-300 μM in 1% DMSO. Staurosporine in 0.03-10 μM final concentration is used as a control for cytotoxicity. After 24 h of treatment, the medium is replaced with CellTiter 96 Aqueous One Solution Reagent and incubated for 4 hours. CC50 values are calculated in Prism 6 software after normalisation against corresponding 1% DMSO treated cells and 1% DMSO in media (no cells) controls.

化学情報

分子量 189.17 化学式

C10H7NO3
CAS No. 5852-78-8 SDF Download IOX1 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL ( (195.59 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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