CPI-455

製品コード：S6389 純度：99.80%

CPI-455 is a specific KDM5 inhibitor with an IC50 of 10 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays. CPI-455 shows over 200-fold selectivity for KDM5 relative to KDM2, 3, 4, 6, and 7 enzymes.

CAS No. 1628208-23-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 49000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Histone Demethylaseシグナル伝達経路

Histone Demethylase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

CPI-455 is a specific KDM5 inhibitor with an IC50 of 10 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays. CPI-455 shows over 200-fold selectivity for KDM5 relative to KDM2, 3, 4, 6, and 7 enzymes.

Targets

KDM5 ^[1]
(in enzymatic assays)

10 nM

In Vitro
In vitro	CPI-455 mediates KDM5 inhibition, elevates global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreases the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.^[1]
細胞実験	細胞株	Melanoma (M14) cell lines, breast cancer (SKBR3) cell lines, NSCLC (PC9) cell lines
	濃度	6.25-25 μM
	反応時間	4 days, 5 days
	実験の流れ	Cells are plated in 6-well plates and treated with various concentrations of CPI-455 for up to 4 d. Cells are collected at various time points, and global levels of H3K4me3 and total H3 are determined using MSD ELISA.

In Vivo
In Vivo	Dual blockade of B7-H4 and KDM5B (CPI-455, 50/70 mg/kg, ip, daily) in mice elicits protective immunity. Treatment with CPI-455 to selectively targets H3K4-specific JmjC demethylases. CPI-455 increases CXCL11, CXCL9, and CXCL10 following infection, with maximum levels observed 48 hours after infection.

参考
[1] Maia Vinogradova, et al. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):531-8. [3] KRIS C. WOOD. SCIENCE TRANSLATIONAL MEDICINE VOL. 8, NO. 344.

参考

化学情報

分子量	278.31	化学式	C₁₆H₁₄N₄O
CAS No.	1628208-23-0	SDF	--
Smiles	CC(C)C1=C(NC2=C(C=N[N]2C1=O)C#N)C3=CC=CC=C3
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Ethanol : 5 mg/mL

DMSO : Insoluble ( 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil	3.0mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	3.0mg/ml (10.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%absolute ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.5mg/ml (1.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified absolute ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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