Indacaterol Maleate

別名：QAB149

製品コード：S3083 純度：99.88%

Indacaterol (QAB149) is an ultra-long-acting β-adrenoceptor agonist with pK_i of 7.36 for β1-adrenoceptor and pK_i of 5.48 for β2-adrenoceptor.

CAS No. 753498-25-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 40500	国内在庫あり
10mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S308301 DMSO] 102 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.88%

99.88

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Indacaterol (QAB149) is an ultra-long-acting β-adrenoceptor agonist with pK_i of 7.36 for β1-adrenoceptor and pK_i of 5.48 for β2-adrenoceptor.

Targets

β1-adrenoceptor ^[1]	β2-adrenoceptor ^[1]
7.36(pKi)	5.48(pKi)

In Vitro
In vitro	Indacaterol induces cAMP production in Chinese hamster ovary cells stably transfected with human β2 adrenoceptors. It inhibits electrically induced contraction on the electrically stimulated guinea pig trachea in a concentration-dependent manner with pEC50 of 8.23. Indacaterol induces a concentration-dependent inotropic effect with maximal efficacy of 75% in the isolated guinea pig left atrium. ^[1] Indacaterol reverses the carbachol-induced contraction in a concentration-dependent manner with IC50 of 37 nM in human small airways. Indacaterol concentration dependently reverses the serotonin-induced contraction with IC50 of 10.5 nM in rat small airways. Indacaterol has the highest intrinsic efficacy of 53% in rat small airways and 73% in human small airways. ^[2] Indacaterol (10 μM) induces close to full inhibition of the EFS-induced contraction of isolated human bronchi and the effect lasts 12 hours. ^[3] Indacaterol inhibits the IgE-dependent release of histamine from mast cells with the intrinsic activity (Emax of a long-acting Indacaterol/Emax of Isoprenaline) of 1.03. ^[4] Indacaterol induces cAMP production from human airway smooth muscle with pEC50 of 8.53 and Emax of 48%. Indacaterol appears to have a reduced efficacy compared with the CHO-K1 data in the primary ASM cells. ^[5]

In Vivo
In Vivo	Indacaterol (6.7 μg/kg) inhibits 5-HT-induced bronchoconstriction with a maximal effect of 85% in the conscious guinea pig. Indacaterol (12.5 μg/kg) dose-dependently inhibits methacholine-induced bronchoconstriction with a maximal effect of 85% in the anesthetized rhesus monkey. ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05288075	Completed	Healthy Volunteers	Orion Corporation Orion Pharma	February 28 2022	Phase 1
NCT03030638	Completed	Pulmonary Disease Chronic Obstructive	Boehringer Ingelheim\|RTI health solutions US	February 8 2017	--

参考
[1] Battram C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 317(2), 762-770. [2] Sturton RG, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 324(1), 270-275. [3] Naline E, et al. Eur Respir J, 2007, 29(3), 575-581. [4] Scola AM, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 267-276. [5] Sayers I, et al. Br J Pharmacol, 2009, 158(1), 277-286. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	508.56	化学式	C₂₄H₂₈N₂O₃.C₄H₄O₄
CAS No.	753498-25-8	SDF	Download Indacaterol Maleate SDFをダウンロードする
Smiles	CCC1=C(C=C2CC(CC2=C1)NCC(C3=C4C=CC(=O)NC4=C(C=C3)O)O)CC.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 102 mg/mL ( (200.56 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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