IACS-010759 (IACS-10759)

製品コード：S8731 純度：99.95%

IACS-010759 (IACS-10759) is a potent and selective oxidative phosphorylation inhibitor (IC50 < 10 nM) that blocks cellular respiration through inhibition of complex I.

CAS No. 1570496-34-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 43300	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 23500	国内在庫あり
25mg	JPY 74500	国内在庫あり
100mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 745500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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OXPHOS阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
CLL cells	Function assay	100 nM	24 h	inhibits OCR and increases glycolysis in CLL cells	29861847
Maver-1	Proliferation assay		72 h	IACS-010759 inhibited the proliferation of Maver-1 in a dosedependent manner at nanomolar concentrations	31068440
Z-138	Proliferation assay		72 h	IACS-010759 inhibited the proliferation of Z-138 in a dosedependent manner at nanomolar concentrations	31068440
H1975	Proliferation assay		2 days	has limited effect on cell proliferation	30625329
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生物活性

製品説明

IACS-010759 (IACS-10759) is a potent and selective oxidative phosphorylation inhibitor (IC50 < 10 nM) that blocks cellular respiration through inhibition of complex I.

Targets

oxidative phosphorylation ^[2]

10 nM

In Vitro
In vitro	IACS-010759 significantly reduced viability measured by CTG assay in all cell lines tested (Notch mutant: Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa and Notch wt: T-ALL1). Treatment of T-ALL with IACS-010759 had effectively inhibited FA-stimulated mitochondrial respiration indicated by decreased oxygen consumption rates (OCR). However, the cells maintain an ability to generate energy via glycolysis, indicated by high extracellular acidification rate (ECAR) in both, control and IACS-treated groups^[1]. In CLL cells, IACS-010759 causes minimal cell death, inhibits oxygen consumption rate (OCR) and increases glycolysis. It also decreases intracellular ribonucleotide triphosphate pools in CLL^[2]. In sensitive AML cells IACS-010759 induces AMPK activation leading to mTOR suppression which results in cell growth inhibition in AML cells. AMPK and mTOR could be putative biomarkers of anti-leukemia activity of the novel OxPhosi IACS-010759^[3].
細胞実験	細胞株	CLL cells
	濃度	30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, and 3 μM
	反応時間	24 or 48 h
	実験の流れ	CLL cells are treated with IACS-010759 for 24 or 48 h and were then stained with acridine orange and analyzed by flow cytometry.
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	Cyto c / VDAC1 / β-Actin Cleaved PARP / Cleaved Caspase 3 / GAPDH Actin / LC3B I / LC3B II		32847115
	Growth inhibition assay	Tumor Volume		32581056
	IHC	pimonidazole stain pimonidazole stain of skull section H&E stain		30787016
	Immunofluorescence	Bodipy 493-503 / DAPI VDAC1 : IP3R1		32792483

In Vivo
In Vivo	IACS-010759 is a potent inhibitor of mitochondria complex I of the electron transport chain. It inhibits proliferation and induces apoptosis in models of brain cancer and acute myeloid leukemia (AML) reliant on oxidative phosphorylation.^[4]

参考
[1] Natalia Baran, et al. Blood. 2016, 128:4028. [2] Vangapandu HV, et al. Oncotarget. 2018, 9(38):24980-24991. [3] Haeun Yang, et al. Blood. 2017, 130:1245. [4] Molina JR, et al. Nat Med. 2018 Jul;24(7):1036-1046. + 展開

参考

[4] Molina JR, et al. Nat Med. 2018 Jul;24(7):1036-1046.

+ 展開

化学情報

分子量	562.56	化学式	C₂₅H₂₅F₃N₆O₄S
CAS No.	1570496-34-2	SDF	--
Smiles	CC1=NC(=NN1CC2=CC(=CC=C2)N3CCC(CC3)S(=O)(=O)C)C4=NC(=NO4)C5=CC=C(C=C5)OC(F)(F)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (177.75 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo Batch: Add solvents to the product individually and in order.					投与溶液組成計算機
	Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	0.5mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.	投与溶液組成計算機
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	1.65mg/ml (2.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	2.5mg/ml (4.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):