GS967

別名：GS458967

製品コード：S5274 純度：99.98%

GS967 (GS458967) is a potent and selective inhibitor of late I_Na with anti-arrhythmic actions.

CAS No. 1262618-39-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 58500	国内在庫あり
100mg	JPY 133500	国内在庫なし(納期7~10日)
1g	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S527401 Ethanol] 46 mg/mL] false] DMSO] 45 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.98%

99.98

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シグナル伝達経路

Sodium Channelシグナル伝達経路

Sodium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

GS967 (GS458967) is a potent and selective inhibitor of late I_Na with anti-arrhythmic actions.

Targets

late INa ^[1]

0.13 μM

In Vitro
In vitro	GS967 (3 μM) has no significant effect on L- or T-type calcium channel currents or Na+-Ca2+ exchanger current (INCX), and 1 μM GS967 has minimal or no effect on the ATP-inhibited K+ current or on human cardiac ion channels expressed in human embryonic kidney 293 or Chinese hamster ovary cells^[1]. GS967 is a novel sodium channel modulatorspecifically developed to inhibit persistent sodium current, with a 42-fold preference for persistent as opposed to peakcurrent inhibition^[2].

In Vivo
In Vivo	GS967 protects against seizures and prematurelethality in vivo. Chronic GS967 does not cause overt behavioraltoxicity or sedation in wild-type mice at theeffective anticonvulsant dose^[2]. GS967 suppresses arrhythmogenicity evoked by ischemia, hypokalemia, and catecholamines in canine and porcine models^[3].
動物実験	動物モデル	New Zealand White adult females rabbits
	投与量	30, 60 and 120 µg/kg
	投与経路	i.v.

参考
[1] Belardinelli L, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2013, 344(1):23-32. [2] Baker EM, et al. Epilepsia. 2018, 59(6):1166-1176. [3] Potet F, et al. Mol Pharmacol. 2016, 90(1):52-60.

参考

化学情報

分子量	347.22	化学式	C₁₄H₇F₆N₃O
CAS No.	1262618-39-2	SDF	--
Smiles	C1=CC(=CC=C1C2=CN3C(=NN=C3C(F)(F)F)C=C2)OC(F)(F)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Ethanol : 46 mg/mL

DMSO : 45 mg/mL ( (129.6 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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