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GLPG1837

別名：ABBV-974

GLPG1837 (ABBV-974) is a novel CFTR potentiator with an EC50 value of 3 nM for F508del, showing enhanced efficacy on CFTR mutants harboring class III mutations compared to Ivacaftor.

GLPG1837化学構造

CAS No. 1654725-02-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 23100 国内在庫あり
JPY 33200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（6）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S869801 DMSO] 69 mg/mL] false] Ethanol] 5 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.55%
99.55

GLPG1837関連製品

シグナル伝達経路

CFTR Signaling Pathways

CFTRシグナル伝達経路

CFTR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 GLPG1837 (ABBV-974) is a novel CFTR potentiator with an EC50 value of 3 nM for F508del, showing enhanced efficacy on CFTR mutants harboring class III mutations compared to Ivacaftor.
Targets
CFTR(F508del) [1] CFTR(G551D) [1]
3 nM(EC50) 339 nM(EC50)
In Vitro
In vitro GLPG1837 has an attractive in vitro ADME profile, showing low Clint,unb in both microsomal and hepatocytes stability assays, good permeability, and no off-target inhibition of CYPs and the hERG channel[1].
In Vivo
In Vivo The pharmacokinetic profile of GLPG1837 is attractive, showing a low Cl,unb and good F% in both rat and dog. The CL (L/h/kg) of GLPG1837 after intravenous injection of 1 mg/kg dose are 1.92 and 0.32 in rats and dogs, respectively. T1/2 is 1.84 h in rats while 3 h in dogs. After 5 mg/kg p.o, the oral availability of GLPG1837 in rat is 67%. In dogs, F%>100[1].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02690519 Completed
Cystic Fibrosis
Galapagos NV
 January 2016 Phase 2
NCT02562950 Completed
Healthy
Galapagos NV
 September 2015 Phase 1

化学情報

分子量 348.42 化学式

C16H20N4O3S
CAS No. 1654725-02-6 SDF --
Smiles CC1(CC2=C(C(O1)(C)C)SC(=C2C(=O)N)NC(=O)C3=CC=NN3)C
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL ( (198.03 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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