Galicaftor (ABBV-2222)

別名：GLPG2222

製品コード：S8535 純度：98.93%

Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) is a potent corrector of CFTR for the treatment of Cystic Fibrosis (CF).

CAS No. 1918143-53-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 118500	国内在庫あり
5mg	JPY 103500	国内在庫あり
25mg	JPY 295500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S853501 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 98.93%

98.93

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関連化合物ライブラリー	FDA-approved Drug Library Natural Product Library Ion Channel Ligand Library Exosome Secretion Related Compound Library Calcium Channel Blocker Library	もっと見る

シグナル伝達経路

CFTRシグナル伝達経路

CFTR阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) is a potent corrector of CFTR for the treatment of Cystic Fibrosis (CF).

Targets

CFTR ^[1]

In Vitro
In vitro	ABBV-2222/GLPG2222 exhibits potent in vitro functional activity in primary patient cells harboring F508del/F508del CFTR with an EC50 <10 nM. ABBV-2222 promotes maturation of F508delCFTR, and stabilizes nucleotide binding domain 1 - membrane spanning domain interface. ABBV-2222 corrects F508delCFTR through action on membrane spanning domain 1.^[2]
細胞実験	細胞株	CFBE41o-F508del CFTR-HRP cells
	濃度	0 - 20 μM
	反応時間	18-24 h
	実験の流れ	ABBV-2222/GLPG2222 is then added at the required concentrations and further incubated for 18-24 hours at 33 °C. The highest concentration tested is 20 μM with an 8-12 point concentration response curve using a 3-fold dilution.

In Vivo
In Vivo	Pharmacokinetic tests are performed in rats on Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) showed T1/2 is 2.7 hours (i.v.) and for intragastric administration, the bioavailability (%F) is 74%.

参考
[1] Stephen N Greszler, et al. Org Lett. 2019 Jul 19;21(14):5725-5727. [2] Ashvani K Singh, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2020 Jan;372(1):107-118. [3] Wang X, et al. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1436-1449.

参考

化学情報

分子量	559.46	化学式	C₂₈H₂₁F₄NO₇
CAS No.	1918143-53-9	SDF	--
Smiles	C1CC1(C2=CC3=C(C=C2)OC(O3)(F)F)C(=O)NC4CC(OC5=C4C=CC(=C5)OC(F)F)C6=CC=C(C=C6)C(=O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (178.74 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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