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GDC-0152

GDC-0152 is a potent antagonist of XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3 and cIAP2-BIR3 with Ki of 28 nM, 14 nM, 17 nM and 43 nM in cell-free assays, respectively; less affinity shown to cIAP1-BIR2 and cIAP2-BIR2. Phase 1.

GDC-0152化学構造

CAS No. 873652-48-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 52300 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫あり
JPY 448500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

IAP Signaling Pathways

IAPシグナル伝達経路

IAP阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MDA-MB-231 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as decrease in cell viability after 72 hrs by CellTiter-Glo luminescent assay 22413863
A2058 cells Function assay 15 mins Induction of proteasomal degradation of cIAP1 in human A2058 cells after 15 mins by immunoblotting 22413863
SK-MEL28 cells Function assay 0.5 μM Inhibition of ML-IAP binding to Smax expressed in and zVAd treated human SK-MEL28 cells at 0.5 uM by immunoprecipitation 22413863
HEK293T cells Function assay 1-50 μM 2 h Inhibition of Flag-tagged XIAP BIR3 domain binding to cIAP1 expressed in human HEK293T cells at 1 to 50 uM after 2 hrs by immunoprecipitation 22413863
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生物活性

製品説明 GDC-0152 is a potent antagonist of XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3 and cIAP2-BIR3 with Ki of 28 nM, 14 nM, 17 nM and 43 nM in cell-free assays, respectively; less affinity shown to cIAP1-BIR2 and cIAP2-BIR2. Phase 1.
Targets
MLXBIR3SG [1]
(Cell-free assay)		 cIAP1-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 XIAP-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 cIAP2-BIR3 [1]
(Cell-free assay)		 XIAP-BIR2 [1]
(Cell-free assay)
14 nM(Ki) 17 nM(Ki) 28 nM(Ki) 43 nM(Ki) 112 nM(Ki)
In Vitro
In vitro GDC-0152 can block protein−protein interactions that involve IAP proteins and pro-apoptotic molecules. Using transiently transfected HEK293T cells, GDC-0152 is shown to disrupt XIAP binding to partially processed caspase-9 and to disrupt the association of ML-IAP, cIAP1, and cIAP2 with Smac. In melanoma SK-MEL28 cells, the endogenous association of ML-IAP and Smac is effectively also abolished by GDC-0152. GDC-0152 lead to a decrease in cell viability in the MDA-MB-231 breast cancer cell line, while having no effect on normal human mammary epithelial cells (HMEC). GDC-0152 is found to activate caspases 3 and 7 in a dose- and time-dependent manner. GDC-0152 is shown to induce rapid degradation of cIAP1 in A2058 melanoma cells. It effectively induces degradation of cIAP1 at concentrations as low as 10 nM, consistent with its affinity for cIAP1.
Kinase Assay Fluorescence polarization-based competition assay
Inhibition constants ( Ki ) for the antagonists are determined by addition of the IAP protein constructs to wells containing serial dilutions of the antagonists or the peptide AVPW, and the Hid-FAM probe or AVP-diPhe-FAM probe, as appropriate, in the polarization buffer. Samples are read after a 30-minute incubation. Fluorescence polarization values are plotted as a function of the antagonist concentration, and the IC50 values are obtained by fitting the data to a 4-parameter equation using software. Ki values for the antagonists are determined from the IC50 valued.
細胞実験 細胞株 MDA-MB-231, Normal human mammary epithelial cells (HMECs)
濃度 ~1 μM
反応時間 72 h
実験の流れ MDA-MB-231 breast carcinoma cells and HMECs are treated with the indicated concentrations of GDC-0152. Cell death is assessed using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 72 h following the start of treatment.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot cIAP1 / cIAP2 / XIAP / ML-IAP 27490930
In Vivo
In Vivo GDC-0152 has moderate predicted hepatic clearance based on metabolic stability assays conducted using human liver microsomes. Plasma−protein binding of GDC-0152 is moderate and comparable among mice (88−91%), rats (89−91%), dogs (81−90%), monkeys (76−85%), and humans (75−83%) over the range of concentrations investigated (0.1−100 μM); higher plasma−protein binding is observed in rabbits (95−96%). GDC-0152 does not preferentially distribute to red blood cells with blood−plasma partition ratios ranging from 0.6 to 1.1 in all species tested. The pharmacokinetics for GDC-0152 is achieved with a C max of 53.7 μM and AUC of 203.5 h•μM. [1]
動物実験 動物モデル human-tumor xenograft mouse models of MDA-MB-231 breast cancer
投与量 10, 50, or 100 mg/kg
投与経路 oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00977067 Terminated
Solid Cancers
Genentech Inc.
 June 2007 Phase 1

化学情報

分子量 498.64 化学式

C25H34N6O3S
CAS No. 873652-48-3 SDF Download GDC-0152 SDFをダウンロードする
Smiles CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC3=C(N=NS3)C4=CC=CC=C4)NC
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (198.54 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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