FB23-2

FB23-2 is a potent and selective FTO inhibitor that directly binds to FTO and selectively inhibits FTO's N6-methyladenosine (m6A) demethylase activity with IC50 of 2.6 μM.

FB23-2化学構造

CAS No. 2243736-45-8

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FTO阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 FB23-2 is a potent and selective FTO inhibitor that directly binds to FTO and selectively inhibits FTO's N6-methyladenosine (m6A) demethylase activity with IC50 of 2.6 μM.
Targets
FTO [1]
(Cell-free assay)
2.6 μM
In Vitro
In vitro

FB23-2 directly binds to FTO and selectively inhibits FTO’s m6A demethylase activity. Mimicking FTO depletion, FB23-2 dramatically suppresses proliferation and promotes the differentiation/apoptosis of human acute myeloid leukemia (AML) cell line cells and primary blast AML cells in vitro.[1]

細胞実験 細胞株 Leukemia cells NB4, U937, MV4-11, ML-2; MONOMAC6 (ACC-124) cells; 293T cells; The mouse bone marrow cells FLT3ITD/NPM1, MA9
濃度 10 μM, 5 μM
反応時間 24 h, 72 h
実験の流れ

NB4 and MONOMAC6 cells are treated with DMSO or FB23-2 at varying concentrations for 72 h, while MA9 and FLT3/NPM1 primary cells isolated from AML mice, five human AML cell (MA9.3ITD, MA9.3RAS, U937, ML2, and MV4-11), and human primary AML cells are treated with DMSO or 5 μM FB23-2 for 72 h for dot blot assay.

In Vivo
In Vivo

FB23-2 significantly inhibits the progression of human AML cell lines and primary cells in xeno-transplanted mice.[1]

動物実験 動物モデル NSGS mice with xeno-transplantation model
投与量 2 mg/kg
投与経路 IP

化学情報

分子量 392.24 化学式

C18H15Cl2N3O3

CAS No. 2243736-45-8 SDF --
Smiles CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC(=C(C(=C2)Cl)NC3=CC=CC=C3C(=O)NO)Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (198.85 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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