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Etravirine

別名：TMC125, R-165335

Etravirine is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) used for the treatment of HIV.

Etravirine化学構造

CAS No. 269055-15-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

Reverse Transcriptase Signaling Pathways

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Etravirine is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) used for the treatment of HIV.
Targets
Reverse transcriptase [1]
In Vitro
In vitro Etravirine (TMC125), is highly active against wild-type HIV-1 with EC50 of 1.4 nM to 4.8 nM and shows some activity against HIV-2 with EC50 of 3.5 μM. TMC125 also inhibits a series of HIV-1 group M subtypes and circulating recombinant forms and a group O virus. [1] [2]
In Vivo
In Vivo Etravirine has a high genetic barrier to the development of resistance. In phase IIb trials in treatment-experienced patients, including those infected with virus resistant to NNRTIs and protease inhibitors (PIs), TMC125 is active against HIV resistant to currently available NNRTIs, with a similar tolerability profile to that of the control group. [3]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04194021 Active not recruiting
HIV/AIDS
Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation|Janssen LP
 January 1 2019 --
NCT02818348 Completed
HIV-1 Infection
Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia
 June 2016 Phase 1
NCT01427504 Completed
Hepatitis C|HIV
University of Colorado Denver
 August 2011 Not Applicable
NCT01347658 Completed
HIV
Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia
 April 2011 Not Applicable
NCT01625169 Completed
HIV
University of Southern California|Tibotec Therapeutics a Division of Ortho Biotech Products L.P. USA
 April 2010 Not Applicable
NCT01090648 Completed
HIV-Infections
Tibotec Pharmaceuticals Ireland
 March 2010 Phase 1

化学情報

分子量 435.28 化学式

C20H15BrN6O
CAS No. 269055-15-4 SDF Download Etravirine SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CC(=CC(=C1OC2=NC(=NC(=C2Br)N)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C#N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (199.87 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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