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Esmolol

Esmolol is a cardioselective beta1 receptor blocker with rapid onset, a very short duration of action, and no significant intrinsic sympathomimetic or membrane stabilising activity at therapeutic dosages.

Esmolol化学構造

CAS No. 81147-92-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S577801 DMSO] 59 mg/mL] false] Water] 59 mg/mL] false] Ethanol] 59 mg/mL] false 純度： 99.38%
99.38

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Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Esmolol is a cardioselective beta1 receptor blocker with rapid onset, a very short duration of action, and no significant intrinsic sympathomimetic or membrane stabilising activity at therapeutic dosages.
Targets
Human β1-Receptor [1] Human β2-Receptor [1]
194 nM(Ki) 5.8 μM(Ki)
In Vitro
In vitro Esmolol acts as a pharmacochaperone: Long term exposure of cells to esmolol raised the surface levels of β1-adrenergic receptors[1].
細胞実験 細胞株 HEK293 cells expressing human β1- and β2-adrenergic receptors
濃度 1 μM
反応時間 40 min
実験の流れ

Cells are seeded into 6-cm dishes in DMEM containing 10% FCS, allowed to adhere for 8 hours, and then rendered quiescent by serum starvation for 16 hours. Cells are subsequently stimulated by addition of medium containing or lacking 1 μM esmolol, 1 μM landiolol, or 1 μM isoproterenol (as a positive control). Cells are maintained at 37°C for up to 40 minutes, the incubation is terminated by rapid rinsing with ice-cold PBS. Thereafter, the dish is immediately immersed in liquid nitrogen. After rapid thawing, cells were disrupted by addition of 80 μl of lysis buffer, 1% Nonidet P-40, 0.1% SDS, 250 IU/ml aprotinin, and 40 μg/ml leupeptin. The cellular debris was removed by centrifugation at 10,000g for 10 minutes, and the total protein content was measured photometrically using bicinchoninic acid.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06390748 Completed
Sepsis|Lymphocyte Disorder T|Immunologic Paralysis|Catecholamine; Overproduction|Beta-Blocker|Cytokine Storm|Sympathetic Nervous System Diseases
Lin Chen|Sichuan Provincial People''s Hospital
 January 1 2021 Phase 2
NCT04137991 Completed
Nociceptive Pain|Goal-directed Therapy|Hemodynamic Instability|Nol-Index|Remifentanil|Cardiac Surgery|Vascular Surgery|General Anesthesia
Erasme University Hospital
 October 10 2019 Not Applicable

化学情報

分子量 295.37 化学式

C16H25NO4
CAS No. 81147-92-4 SDF --
Smiles CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)OC)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (199.74 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : 59 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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