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EMPA

EMPA is a selective OX2 receptor antagonist and binds to human and rat OX2-HEK293 membranes with Kd values of 1.1 and 1.4 nM respectively.

EMPA化学構造

CAS No. 680590-49-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： E010701 DMSO] 91 mg/mL] false] Ethanol] 23 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.79%
99.79

EMPA関連製品

シグナル伝達経路

OX Receptor Signaling Pathways

OX Receptorシグナル伝達経路

OX Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 EMPA is a selective OX2 receptor antagonist and binds to human and rat OX2-HEK293 membranes with Kd values of 1.1 and 1.4 nM respectively.
Targets
human OX2 receptor [1] rat OX2 receptor [1]
1.1 nM(Kd) 1.4 nM(Kd)
In Vitro
In vitro

EMPA competitively antagonizes orexin-A-and orexin-B-evoked accumulation of inositol phosphates (IP) at hOX2 receptors with pA2 values of 8.6 and 8.8 respectively.[1]
細胞実験 細胞株 HEK293-hOX2-cells
濃度 10 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

The affinity of EMPA is assessed in membranes from HEK293-hOX2-cells using saturation and binding kinetics. The antagonist properties of EMPA are determined by Schild analysis using the orexin-A-or orexin-B-induced accumulation of inositol phosphates (IP).
In Vivo
In Vivo
EMPA dose-dependently reverses [Ala11,D-Leu15]orexin-B-induced hyperlocomotion without itself significantly affecting locomotor activity (LMA) in male NMRI mice. EMPA induces a significant and dose-dependent reduction in the baseline LMA in france and male Wistar rats. EMPA (3-30 mg/kg; i.p.) demonstrates a clear dose-dependent inhibition of spontaneous activity as compared with vehicle-treated animals.[1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05726032 Recruiting
Cirrhosis|Liver Failure
Yale University|Boehringer Ingelheim
 September 11 2023 Phase 2
NCT05553938 Recruiting
Heart Failure
Yale University
 August 4 2023 Phase 1
NCT05669742 Not yet recruiting
Sodium-glucose Transport Protein Two Inhibitor (SGLT2)Metabolic Deficits Caused by Antipsychotics
Tanta University
 January 2023 Phase 3
NCT04986735 Unknown status
Glycogen Storage Disease Type IB
Hong Kong Children''s Hospital
 August 8 2021 --

化学情報

分子量 454.54 化学式

C23H26N4O4S
CAS No. 680590-49-2 SDF --
Smiles CCN(CC1=CC=CN=C1)C(=O)CN(C2=CC=C(OC)N=C2)[S](=O)(=O)C3=CC=CC=C3C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 91 mg/mL ( (200.2 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 23 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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