Almorexant HCl

別名：ACT-078573 HCl

製品コード：S2160 純度：99.99%

Almorexant HCl (ACT-078573) is an orally active, dual orexin receptor antagonist with IC50 of 6.6 nM and 3.4 nM for OX1 and OX2 receptor, respectively. Phase 3.

CAS No. 913358-93-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 46300	国内在庫あり
5mg	JPY 25500	国内在庫あり
10mg	JPY 48000	国内在庫あり
50mg	JPY 145500	国内在庫あり
1g	JPY 598500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

OX Receptorシグナル伝達経路

OX Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
CHO	Function assay	30 mins	Displacement of [125I]-Orexin A from human OX2R expressed in CHO cells after 30 mins by topcount analysis, Ki = 0.0047 μM.	25267004
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.008 μM.	26317591
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX2R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.008 μM.	23719231
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of orexin-A-induced intracellular calcium release, IC50 = 0.013 μM.	26317591
CHO	Function assay		Antagonist activity at human OX1R expressed in CHO cells assessed as inhibition of calcium mobilization by FLIPR assay, IC50 = 0.013 μM.	23719231
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生物活性

製品説明

Almorexant HCl (ACT-078573) is an orally active, dual orexin receptor antagonist with IC50 of 6.6 nM and 3.4 nM for OX1 and OX2 receptor, respectively. Phase 3.

特性

Orally bioavailable orexin receptor antagonist that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Insomnia.

Targets

OX2 receptor ^[1]	OX1 receptor ^[1]
3.4 nM	6.6 nM

In Vitro
In vitro	Almorexant inhibits the increase in intracellular Ca²⁺ induced by 10 nM human orexin-A in Chinese hamster ovary cells with IC50 of 16 nM (rat) and 13 nM (human) for the OX1 receptor and 15 nM (rat) and 8 nM (human) for the OX2 receptor. ^[1]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	PhosphoTyr / SHP2		29467942
	Growth inhibition assay	Tumor volume		29467942
	IHC	OX1R / Activated caspase-3 H&E staining		29467942
	Immunofluorescence	BDNF / NPY NPY / ORX-A		32066707
	Representative autoradiograms	LC / TMN / DRN		22768296

In Vivo
In Vivo	Almorexant (300 mg/kg p.o.) decreases alertness, and increases electrophysiological indices of both non-REM and REM sleep in male Wistar rats. In dogs, Almorexant (100 mg/kg p.o.) causes somnolence and increases surrogate markers of REM sleep. ^[1] Almorexant induces a robust antidepressant-like effect and the restoration of stress-related HPA axis defect independently from a neurogenic action. ^[2] In addition, Almorexant also reduces ethanol self-administration in high-drinking rodent models. ^[3]
動物実験	動物モデル	Wistar rats.
	投与量	~300 mg/kg
	投与経路	p.o.

参考
[1] Brisbare-Roch C, et al. Nat Med. 2007, 13(2), 150-155. [2] Nollet M, et al. Neuropsychopharmacology. 2012, 37(10), 2210-2221. [3] Anderson RI, et al. Front Neurosci. 2014, 8, 33.

参考

化学情報

分子量	549.02	化学式	C₂₉H₃₂ClF₃N₂O₃
CAS No.	913358-93-7	SDF	Download Almorexant HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CNC(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCC3=CC(=C(C=C3C2CCC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)OC)OC.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 72 mg/mL ( (131.14 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 51 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):