EMD638683

EMD638683 is a highly selective inhibitor of serum- and glucocorticoid-inducible kinase 1 (SGK1) with IC50 of 3 μM. EMD638683 exhibits antihypertensive potency and anti-tumor activity.

EMD638683化学構造

CAS No. 1181770-72-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 59500 国内在庫あり
JPY 47500 国内在庫あり
JPY 118000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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SGK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 EMD638683 is a highly selective inhibitor of serum- and glucocorticoid-inducible kinase 1 (SGK1) with IC50 of 3 μM. EMD638683 exhibits antihypertensive potency and anti-tumor activity.
Targets
SGK1 [1]
(Cell-free assay)
3 μM
In Vitro
In vitro

In vitro testing discloses EMD638683 as a SGK1 inhibitor with an IC50 of 3 μM.[1] EMD638683 treatment significantly augments the radiation‑induced decrease of forward scatter, increase of phosphatidylserine exposure, decrease of mitochondrial potential, increase of caspase 3 activity, increase of DNA fragmentation and increase of late apoptosis.[2]

細胞実験 細胞株 HeLa-cells
濃度 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 103 cells/cm2 in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO2 in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of the compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.

In Vivo
In Vivo

The in vivo development of tumors following chemical carcinogenesis is significantly blunted by treatment with EMD638683.[2] Within 24 hours in vivo EMD638683 treatment significantly decreases blood pressure in fructose/saline-treated mice but not in control animals or in SGK1 knockout mice.[1]

動物実験 動物モデル 8-week-old wild type mice
投与量 20 mg/kg, 600 mg/kg
投与経路 IP, Oral gavage

化学情報

分子量 364.34 化学式

C18H18F2N2O4

CAS No. 1181770-72-8 SDF --
Smiles CCC1=C(C=CC(=C1C)O)C(=O)NNC(=O)C(C2=CC(=CC(=C2)F)F)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 73 mg/mL ( (200.36 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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