ホームページ Neuronal Signaling Serotonin Transporter inhibitor - 5-HT Receptor inhibitor Duloxetine For research use only.

Duloxetine

別名：LY-248686

Duloxetine (LY-248686) is a potent inhibitor of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) and noradrenaline (NE) uptake in vitro and in vivo and is 3- to 5-times more effective at inhibiting 5-HT uptake.

Duloxetine化学構造

CAS No. 116539-59-4

サイズ （液体） 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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生物活性

製品説明 Duloxetine (LY-248686) is a potent inhibitor of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) and noradrenaline (NE) uptake in vitro and in vivo and is 3- to 5-times more effective at inhibiting 5-HT uptake.
Targets
serotonin reuptake [1] norepinephrine reuptake [1]
In Vitro
In vitro Duloxetine is a potent inhibitor of serotonin (5-HT) and norepinephrine reuptake. Compared with its effects on 5-HT and norepinephrine reuptake, duloxetine weakly inhibits dopamine reuptake and has low binding affinity for other neurotransmitter receptors, including adrenergic, muscarinic (nonselective) and histamine H1 receptors; dopamine D2 receptors; 5-HT1A, 5-HT1D and 5-HT2C receptors; and opioid receptors. In vitro studies showed that more than 90% of duloxetine is protein bound in human plasma. The binding occurs primarily to albumin and a1-acid glycoprotein[1].
In Vivo
In Vivo Duloxetine achieves a maximum plasma concentration (Cmax) of approximately 47 ng/mL (40mg twice-daily dosing) to 110 ng/mL (80 mg twice-daily dosing) approximately 6 hours after dosing. The elimination half-life of duloxetine is approximately 10–12 hours and the volume of distribution is approximately 1640 L. The absolute oral bioavailability averaged 50%, ranging from 30% to 80%, after a 60 mg single dose in one study and averaged 43%, ranging from 19% to 71%, in another study. Food and time of day impact duloxetine absorption, with food and bedtime administration delaying tmax by 4 hours[1].

化学情報

分子量 297.41 化学式

C18H19NOS
CAS No. 116539-59-4 SDF --
密度 1.158 g/mL
Smiles CNCCC(C1=CC=CS1)OC2=CC=CC3=CC=CC=C32
保管 2 years -20°C liquid

In vitro
Batch:

DMSO : 59 mg/mL ( (198.37 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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