Droxidopa

別名：L-DOPS

製品コード：S3041 純度：99.84%

Droxidopa (L-DOPS) is a psychoactive drug and acts as a prodrug to the neurotransmitters norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline).

CAS No. 23651-95-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
50mg	JPY 40500	国内在庫あり
1g	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
HepG2 cells	Function assay		24 h	Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis, EC50=0.004 μM	20966043
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生物活性

製品説明

Droxidopa (L-DOPS) is a psychoactive drug and acts as a prodrug to the neurotransmitters norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline).

特性

An artificial amino acid.

Targets

Adrenergic Receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Droxidopa is a pro-drug which has a structure similar to noradrenaline, but with a carboxyl group. Droxidopa can be administered orally, unlike noradrenaline, and after absorption is converted by the enzyme dopa decarboxylase into noradrenaline thus increasing levels of the neurotransmitter which is identical to endogenous noradrenaline. ^[1] Droxidopa is well tolerated. ^[2] Droxidopa could exert its pressor effect in three different ways: a) as a central stimulator of sympathetic activity; b) as a peripheral sympathetic neurotransmitter; c) as a circulating hormone. Droxidopa taken alone increases standing blood pressure. ^[3] Droxidopa can also cross the blood–brain barrier (BBB) where it is converted to norepinephrine and epinephrine from within the brain. ^[4]

In Vivo
In Vivo	The acute administration of droxidopa in PVL and BDL rats caused a significant and maintained increase in arterial pressure and mesenteric arterial resistance, with a significant decrease of mesenteric arterial and portal blood flow, without changing portal pressure and renal blood flow. Droxidopa-treated rats also showed a decreased ratio of p-eNOS/eNOS and p-AKT/AKT and increased activity of RhoK in SMA^[5].
動物実験	動物モデル	biliary duct-ligated (BDL) rats
	投与量	25-50 mg/kg
	投与経路	oral administration

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03446807	Withdrawn	Parkinson Disease\|Multiple System Atrophy\|Progressive Supranuclear Palsy	Loma Linda University\|H. Lundbeck A/S	December 2021	Phase 2
NCT04977388	Recruiting	Menkes Disease\|Occipital Horn Syndrome	Stephen G. Kaler MD\|Nationwide Children''s Hospital	July 12 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03173781	Completed	Parkinson''s Disease	Colorado Springs Neurological Associates\|H. Lundbeck A/S	April 2016	Not Applicable
NCT01331122	Withdrawn	Gait Disorders Neurologic	Chelsea Therapeutics	April 2012	Phase 1\|Phase 2
NCT01354158	Completed	Spinal Cord Injury\|Hypotension	Bronx VA Medical Center\|Chelsea Therapeutics	May 2011	Phase 1
NCT01327066	Completed	QTc Interval	Chelsea Therapeutics	March 2011	Phase 1

参考
[1] Mathias CJ. Clin Auton Res, 2008, 18 Suppl 1, 25-29. [2] Mathias CJ, et al. Clin Auton Res, 2001, 11(4), 235-242. [3] Kaufmann H. Clin Auton Res, 2008, 18 Suppl 1, 19-24. [4] Goldstein DS. Cardiovasc Drug Rev, 2006, 24(3-4), 189-203. [5] Coll M, et al. Hepatology. 2012, 56(5):1849-60. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	213.19	化学式	C₉H₁₁NO₅
CAS No.	23651-95-8	SDF	Download Droxidopa SDFをダウンロードする
Smiles	C1=CC(=C(C=C1C(C(C(=O)O)N)O)O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL ( (9.38 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

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