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Doxifluridine

別名：5'-DFUR, AMC 0101

Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) is an oral prodrug that is converted to the cytotoxic agent 5-fluorouracil (5-FU).

Doxifluridine化学構造

CAS No. 3094-09-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 37000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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Phosphorylase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) is an oral prodrug that is converted to the cytotoxic agent 5-fluorouracil (5-FU).
In Vitro
In vitro Doxifluridine suppresses tube formation of HUVEC and vascular endothelial growth factor production by FU-MMT-1 cells. [1] Doxifluridine is converted to 5-FU and subsequently to FdUMP, and the results suggest that Doxifluridine exerts its cytotoxic effects through inhibition of TS and incorporation into RNA. [2] Doxifluridine is a fluoropyrimidine derivative that is activated preferentially in malignant cells by thymidine phosphorylase to form 5-fluorouracil (5-FU). Doxifluridine is developed to improve the therapeutic index of 5-FU and to reduce toxicity, including the immunosuppressive, myelosuppressive, and cardiotoxic effects of 5-FU and other fluorinated pyrimidines. [3]
In Vivo
In Vivo Metronomic Doxifluridine alone significantly suppresses tumor growth compared with the untreated (control) group, while metronomic Doxifluridine in combination with TNP-470 significantly inhibits tumor growth compared with each treatment alone in in FU-MMT-1 xenografts. Doxifluridine in combination with TNP-470 also leads to a significant reduction of intratumoral vascularity. [1] Doxifluridine significantly inhibits the growth of KPL-4 tumors, reduces the tissue levels of IL-6, and alleviates body weight loss in nude mice bearing KPL-4 tumors. [4] Doxifluridine results in a significant reduction in the activity of phenytoin p-hydroxylation in rats. Doxifluridine decreases the elimination rate constant and the total clearance in rats. [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00662025 Completed
Advanced/Metastatic Breast Cancer
Pfizer
 April 2008 Phase 2
NCT00532948 Completed
Glioma
Hoffmann-La Roche
 May 2007 Phase 1
NCT00353262 Completed
Colorectal Cancer
Hoffmann-La Roche
 July 2005 Phase 1

化学情報

分子量 246.19 化学式

C9H11FN2O5
CAS No. 3094-09-5 SDF Download Doxifluridine SDFをダウンロードする
Smiles CC1C(C(C(O1)N2C=C(C(=O)NC2=O)F)O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (199.03 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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