Doravirine

別名:MK-1439

Doravirine is a novel HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor with IC50 values of 12, 9.7, and 9.7 nM against the wild type (WT) and K103N and Y181C reverse transcriptase (RT) mutants, respectively, in a biochemical assay. It is highly specific with minimum off-target activities.

Doravirine化学構造

CAS No. 1338225-97-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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文献中Selleckの製品使用例(1)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S649201 DMSO] 85 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 98.14%
98.14

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Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Doravirine is a novel HIV-1 nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor with IC50 values of 12, 9.7, and 9.7 nM against the wild type (WT) and K103N and Y181C reverse transcriptase (RT) mutants, respectively, in a biochemical assay. It is highly specific with minimum off-target activities.
Targets
K103N HIV-1 RT [1] Y181C HIV-1 RT [1] WT HIV-1 RT [1]
9.7 nM 9.7 nM 12 nM
In Vitro
In vitro

MK-1439 exhibits greater than 10,000-fold selectivity with respect to the cellular DNA polymerases α, ß, and γ with IC50s of >100 μM. In the screen with more than 110 protein targets including enzymes, transporters, ion channels, and receptor, MK-1439 shows an IC50 of greater than 10 μM against all targets except 5-HT2ß, where an IC50 of 2.5 μM is noted in a ligand binding assay. However, the 5-HT2ß activity is not observed in a functional cell-based assay monitoring the accumulation of inositol-1-phosphate. Therefore, the binding activity does not appear to translate into a 5-HT2ß functional response. MK-1439 does not display cytotoxicity in activated CD4+ T cells, PBMCs, monocytes, macrophages proliferating transformed cell lines, such as MT4, SupT1, and HL60 cell lines at concentrations of up to 100 μM[1].

In Vivo
In Vivo

In rats dosed IV at 1 mpk (60%PEG200), the clearance (CL) of MK-1439 is 5.4 mL/min/kg and the half time is 4.4 hr. Its volume of distribution (Vd) is 2.3 L/kg. The oral bioavailability of MK-1439 is 57% (doesed PO at 5 mpk). In dogs dosed IV at 0.5 mpk, the CL of MK-1439 is 0.36 mL/min/kg and half-time is 37 hr. The oral bioavailability of MK-1439 is 52% (doesed PO at 1 mpk). Overall, The pharmacokinetic profile of MK-1439 in preclinical species is favorable[2].

動物実験 動物モデル 60% PEG200 (IV); Ball-milled, 0.5% methocel (PO in rats); Ball-milled, 10% Tween (PO in dogs)
投与量 1 mpk (IV in rats); 5 mpk (PO in rats); 0.5 mpk (IV in dogs); 1 mpk (PO in dogs)
投与経路 IV or PO
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06155019 Recruiting
HIV Infections
Centre de Recherches et d''Etude sur la Pathologie Tropicale et le Sida
December 15 2023 --
NCT05630638 Recruiting
HIV
University of Liverpool|Liverpool School of Tropical Medicine|Desmond Tutu Health Foundation
October 10 2023 Phase 4
NCT05761509 Active not recruiting
HIV Infections
Institut de Médecine et d''Epidémiologie Appliquée - Fondation Internationale Léon M''Ba|Merck Sharp & Dohme LLC
June 8 2023 --
NCT05536466 Not yet recruiting
HIV Infections|Bariatric Surgery Candidate
Radboud University Medical Center
September 30 2022 Not Applicable
NCT04900974 Recruiting
HIV Infections|Pregnancy Related
University of North Carolina Chapel Hill|Merck Sharp & Dohme LLC
June 9 2022 Phase 1

化学情報

分子量 425.75 化学式

 C17H11C1F3N5O3

 
CAS No. 1338225-97-0 SDF --
Smiles CN1C(=NNC1=O)CN2C=CC(=C(C2=O)OC3=CC(=CC(=C3)C#N)Cl)C(F)(F)F
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (199.64 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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