Desvenlafaxine

別名:WY 45233 Succinate

Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) is a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with Ki of 40.2 nM and 558.4 nM, respectively.

Desvenlafaxine化学構造

CAS No. 93413-62-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S411301 DMSO] 37 mg/mL] false] Ethanol] 3 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.72%
99.72

Desvenlafaxine関連製品

Serotonin Transporter阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) is a serotonin (5-HT) and norepinephrine (NE) reuptake inhibitor with Ki of 40.2 nM and 558.4 nM, respectively.
特性 Desvenlafaxine is a major active metabolite of venlafaxine.
Targets
5-HT [1] Norepinephrine (NE) [1]
40.2 nM(Ki) 558.4 nM(Ki)
In Vitro
In vitro Desvenlafaxine is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor and is the active metabolite of the antidepressant venlafaxine. Similar to venlafaxine, desvenlafaxine inhibits the neuronal uptake of serotonin and norepinephrine. Desvenlafaxine shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter. Desvenlafaxine inhibits [3H]5-HT or [3H]NE uptake for the hSERT or hNET with IC50 of 47.3 and 531.3 nM, respectively.[1] Desvenlafaxine has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Induction of CYP3A4 is also possible with desvenlafaxine, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme. [2]
In Vivo
In Vivo Desvenlafaxine rapidly penetrates the male rat brain and hypothalamus. Desvenlafaxine significantly increases extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis. [1] Desvenlafaxine exhibits a linear and dose-proportional pharmacokinetic single-dose profile in a dose range from 100 to 600 mg/day. The absolute bioavailability of the oral formulation is 80.5%.[2]
動物実験 動物モデル Male Sprague-Dawley rats
投与量 30 mg/kg
投与経路 oral
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02637193 Completed
Healthy Subjects
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
December 2015 Phase 1
NCT02200406 Completed
Depression|Opioid Dependence|Methadone Treatment
Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)|Pfizer
July 2014 Phase 4
NCT00888862 Unknown status
Major Depressive Disorder|Menopausal Staging and Vasomotor Symptoms (for Females)
Hamilton Health Sciences Corporation|Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer|St. Joseph''s Healthcare Hamilton|McMaster University
June 2009 Phase 3
NCT00818155 Completed
Healthy
Wyeth is now a wholly owned subsidiary of Pfizer
January 2009 Phase 1

化学情報

分子量 263.38 化学式

C16H25NO2

CAS No. 93413-62-8 SDF Download Desvenlafaxine SDFをダウンロードする
Smiles CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)O)C2(CCCCC2)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 37 mg/mL ( (140.48 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Desvenlafaxineを買う | Desvenlafaxine ic50 | Desvenlafaxine供給者 | Desvenlafaxineを購入する | Desvenlafaxine費用 | Desvenlafaxine生産者 | オーダーDesvenlafaxine | Desvenlafaxine化学構造 | Desvenlafaxine分子量 | Desvenlafaxine代理店