Desloratadine

別名：SCH-34117, NSC 675447

製品コード：S4012 純度：99.98%

Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447) is a potent antagonist for human histamine H1 receptor with IC50 of 51 nM.

CAS No. 100643-71-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 265500	お問い合わせ

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文献中Selleckの製品使用例（3）

製品安全説明書

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99.98

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シグナル伝達経路

Histamine Receptorシグナル伝達経路

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Desloratadine (SCH-34117, NSC 675447) is a potent antagonist for human histamine H1 receptor with IC50 of 51 nM.

特性

Desloratadine is the active metabolite of loratadine.

Targets

Histamine H1 receptor ^[1]

51 nM

In Vitro
In vitro	Desloratadine is a competitive antagonist of carbachol-induced contractions in isolated rabbit iris smooth muscle with pA2 of 6.67. ^[1] Desloratadine binds to the human H1 receptor with Ki value of 0.87 nM in displacing tritiated mepyramine. Desloratadine (100 nM to 10 μM) inhibits both IgE-mediated and non–IgE-mediated generation of the cytokines IL-4 and IL-13 by human basophils. Desloratadine (300 nM to 100 μM) inhibits both IgE and non–IgE-mediated histamine release from human peripheral blood basophils. Desloratadine (0.1 μM to 10 μM) is also shown to inhibit platelet-activating factor-induced eosinophil chemotaxis and TNF-α-induced eosinophil adhesion in eosinophils obtained from patients with allergic rhinitis or allergic asthma. ^[2] Desloratadine (1 μM-10 μM) dose-dependently inhibits the release of histamine and LTC4 from human basophils. Desloratadine (0.1 μM-10 μM) dose-dependently inhibits IL-13 secretion from basophils activated with IL-3 and PMA from human basophils. Desloratadine (10 μM) pretreatment results in a substantial decrease of the induced cytokine message in cultured basophils. Desloratadine (10 μM) pretreatment causes approximately an 80% reduction in the IL-4 message accumulated with anti-IgE activation in cultured basophils. Desloratadine (10 μM) also inhibits the histamine and IL-4 protein secreted into the supernatants of cultured basophils. ^[3] [³H]Desloratadine binds to the human histamine H1 receptor expressed in CHO cells with Kd of 1.1 nM. Desloratadine is 52, 57, 194, and 153 times more potent than cetirizine, ebastine, fexofenadine, and loratadine, respectively, in competition-binding studies. ^[4]

In Vivo
In Vivo	Desloratadine (1 mg/mL, 3 mg/mL and 10 mg/mL) induces a dose-dependent and long lasting mydriasis in the guinea-pig in vivo. ^[1] Desloratadine inhibits histamine-induced paw edema with ED50 of 0.15 mg/kg in mice. Desloratadine inhibits an increase in microvascular permeability in response to a histamine challenge to the upper airway of guinea pigs with ED50 of 0.9 μg. ^[2] Desloratadine (5 mg/kg) causes inhibition of oxotremorine-induced tremor by disrupting blood-brain barrier in conscious mice. Desloratadine (1.0 mg/kg) significantly inhibits oxotremorine-induced (0.00125 mg/kg, 0.0025 mg/kg, and 0.02 mg/kg) decreases in dP/dt indicated by a shift in the dose-response curve to the right in the pithed rat. Desloratadine (1.0 mg/kg) significantly inhibits oxotremorine-induced (0.00125 mg/kg, 0.0025 mg/kg, and 0.02 mg/kg) decreases in dP/dt indicated by a shift in the dose-response curve to the right in the pithed rat. ^[5]
動物実験	動物モデル	Male guinea-pigs
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	Subcutaneous

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06272409	Not yet recruiting	Allergic Rhinitis	EMS	February 15 2025	Phase 3
NCT02904304	Suspended	Cold	Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A.	December 2020	Phase 3
NCT00761527	Completed	Rhinitis Allergic Seasonal\|Rhinitis Allergic Perennial\|Urticaria	Organon and Co	March 2008	--

参考
[1] Cardelús I, et al. Eur J Pharmacol, 1999, 374(2), 249-25 [2] Geha RS, et al. J Allergy Clin Immunol, 2001, 107(4), 751-762. [3] Schroeder JT, et al. Clin Exp Allergy, 2001, 31(9), 1369-1377. [4] Anthes JC, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 449(3), 229-237. [5] Howell G 3rd, et al. BMC Pharmacol, 2005, 5, 13. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	310.82	化学式	C₁₉H₁₉ClN₂
CAS No.	100643-71-8	SDF	Download Desloratadine SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=C3CCNCC3)C4=C1C=CC=N4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Ethanol : 62 mg/mL

DMSO : 26 mg/mL ( (83.64 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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