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Otenabant (CP-945598) HCl

別名：Otenabant

Otenabant (CP-945598) HCl is a potent and selective cannabinoid receptor CB1 antagonist with Ki of 0.7 nM, exhibits 10,000-fold greater selectivity against human CB2 receptor. Phase 1.

Otenabant (CP-945598) HCl化学構造

CAS No. 686347-12-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（2）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S801201 4-Methylpyridine] 5 mg/mL] true] DMSO] 1 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.80%
99.80

Otenabant (CP-945598) HCl関連製品

シグナル伝達経路

Cannabinoid Receptor Signaling Pathways

Cannabinoid Receptorシグナル伝達経路

Cannabinoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Otenabant (CP-945598) HCl is a potent and selective cannabinoid receptor CB1 antagonist with Ki of 0.7 nM, exhibits 10,000-fold greater selectivity against human CB2 receptor. Phase 1.
Targets
hCB1 [1] rCB1 [2]
0.7 nM(Ki) 2.8 nM(Ki)
In Vitro
In vitro CP-945598 HCl inhibits CB1 receptor with moderate unbound microsomal clearance, low hERG affinity, and adequate CNS penetration. [1] CP-945598 HCl has low affinity with Ki of 7.6 μM for human CB2 receptors. [2]
In Vivo
In Vivo CP-945598 HCl reverses four cannabinoid agonistmediated behaviors (locomotor activity, hypothermia, analgesia, and catalepsy) following administration of the synthetic CB1 receptor agonist CP-55940. CP-945598 HCl exhibits dose-dependent anorectic activity in a model of acute food intake in rodents and increased energy expenditure and fat oxidation. [1] CP-945598 also acutely stimulates energy expenditure in rats and decreases the respiratory quotient indicating a metabolic switch to increased fat oxidation. CP-945598 at 10 mg/kg promotes a 9%, vehicle adjusted weight loss in a 10 day weight loss study in diet-induced obese mice. [2]
動物実験 動物モデル Sprague-Dawley rats
投与量 ~30 mg/Kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00706537 Completed
Non-Alcoholic Steatohepatitis(NASH)
Pfizer
 July 2008 Phase 1
NCT00644839 Completed
Obesity
Pfizer
 April 2008 Phase 1
NCT00645463 Completed
Obesity
Pfizer
 March 2007 Phase 1
NCT00134199 Completed
Obesity
Pfizer
 March 2005 Phase 2|Phase 3

化学情報

分子量 546.88 化学式

C25H25Cl2N7O.HCl
CAS No. 686347-12-6 SDF Download Otenabant (CP-945598) HCl SDFをダウンロードする
Smiles CCNC1(CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2N=C(N3C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=CC=C5Cl)C(=O)N.Cl
保管

In vitro
Batch:

4-Methylpyridine : 5 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL ( (1.82 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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